[发明专利]一类含巯基芳香化合物制备方法及其在抗HIV病毒方面的应用有效
| 申请号: | 201510564136.X | 申请日: | 2015-09-07 |
| 公开(公告)号: | CN106496084B | 公开(公告)日: | 2019-05-17 |
| 发明(设计)人: | 汪志勇;张胜;李丽君;鲍亚捷;王斌 | 申请(专利权)人: | 中国科学技术大学 |
| 主分类号: | C07C321/28 | 分类号: | C07C321/28;C07C319/20;C07C319/02;C07C323/12;C07C323/25;C07C323/09;C07C327/16;C07C205/57;C07C201/12;A61K31/10;A61K31/135;A61K31/235;A61K |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭 |
| 地址: | 230026 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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| 摘要: |
本发明公开了一类含巯基芳香化合物的制备方法及其在抗HIV病毒方面的应用。所述化合物具有式I所示结构,本发明所述式I的化合物以宿主自身保守细胞蛋白PCAF BRD为作用靶点,具有潜在解决HIV病毒高度变异所带来的抗药性问题,有较好的抑制HIV病毒增殖的活性,且对人正常淋巴细胞的毒性较低,能够应用于抑制HIV病毒增殖的药物的制备中。 |
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| 搜索关键词: | 一类 巯基 芳香 化合物 制备 方法 及其 hiv 病毒 方面 应用 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:
其中,R1、R2、R4、R5为‑H;R3选自于‑(CH2)0‑4‑CH3,‑(CH2)0‑4‑CH‑(CH3)2,‑CH=CH‑(CH2)0‑4‑CH3,‑(CH2)0‑4‑CH=CH2,‑CH=CH‑CH=CH‑(CH2)0‑4‑CH3或‑(CH=CH)0‑4‑CH=C(CH3)2;X独立选自于‑O‑或‑S‑;Y独立选自于‑OH,‑SH或‑NH2;n为1‑4的整数;条件是,当X是‑S‑或‑O‑且Y为‑SH时,R3不是甲基;当X是‑O‑时Y不是‑NH2;当X是‑O‑且R3是‑CH=CH2时Y不是‑OH;当X是‑S‑或‑O‑且Y为‑SH、‑NH2或‑OH时,n不为1;当X是‑S‑且Y为‑NH2时,n不为2;并且当X是‑O‑且Y为‑SH时,n不为3。
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