[发明专利]布地奈德的制备方法有效
| 申请号： | 201510540243.9 | 申请日： | 2015-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN105111273B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 申玉良;曹春宇;郑良彬;舒志坚;刘红;李文来 | 申请（专利权）人： | 湖南玉新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 422000 湖南省*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种布地奈德的制备方法，包括如下步骤(1)先将式(1)所示的16alpha‑羟基泼尼松龙醋酸酯，进行正丁醛缩合，获得布地奈德粗品，(2)然后再水解21位醋酸酯，(3)然后从反应产物中收集产品布地奈德；本发明避免了不稳定性中间体16alpha‑羟基泼尼松龙。生产上易于操作可控，布地奈德的总收率也大为提高。反应式如下 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
布地奈德的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)先将式(1)所示的16alpha‑羟基泼尼松龙醋酸酯，进行正丁醛缩合，获得布地奈德醋酸酯，(2)然后再水解21位醋酸酯，(3)然后从反应产物中收集产品布地奈德；反应式如下：步骤(1)的正丁醛缩合的方法，包括如下步骤：在惰性气氛下，溶剂中，将16alpha‑羟基泼尼松龙醋酸酯与正丁醛和高氯酸反应，然后用碱性物质，调节体系的PH到中性，将反应体系负压浓缩至原体积的10～15％；步骤(2)中，将步骤(1)获得的产物，冷至室温，将C1～C3的一元醇和卤代烷加入反应体系，溶清，然后降温，滴加溶有氢氧化钾的C1～C3的一元醇溶液，控制内温不超过0℃反应，调节PH到中性，45℃以下浓缩至干，向体系中加入水，然后从反应体系中收集布地奈德粗品，所述的布地奈德为异构体A 56.5％和异构体B:43％的混合物。
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