[发明专利]一种4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法有效
| 申请号： | 201510540121.X | 申请日： | 2015-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN105111163B | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | 宋明熙;徐斌;张飞飞;杨建明;陈恬 | 申请（专利权）人： | 浙江车头制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司33201 | 代理人： | 黄美娟,俞慧 |
| 地址： | 317321 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种式(6)所示的4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法，包括以下步骤反应B化合物2经氢化还原得到化合物3；反应C氮气保护下化合物3与叔丁氧羰基氯在碱性物质存在下反应得到化合物4；反应D化合物4与氯乙酰氯在无机碱存在下反应得到化合物5；反应E化合物5脱去BOC保护基得到化合物6。本发明中利伐沙班中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法具有原料廉价易得、反应条件较为温和、产率较高、适于工业化的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 苯基 吗啉酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种式6所示的4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法，包括以下步骤：反应B：化合物2经氢化还原得到化合物3；反应C：氮气保护下化合物3与叔丁氧羰基氯在碱性物质存在下反应得到化合物4；反应D：化合物4与氯乙酰氯在溶剂中在无机碱存在下反应，整个过程保持pH＝11～13，得到化合物5；所述溶剂选自水、甲醇、乙醇、四氢呋喃、氯仿、1,2‑二氯乙烷、四氯化碳中一种或数种混合；无机碱为氢氧化钠或氢氧化钾；反应E：化合物5脱去BOC保护基得到化合物6；反应路线如下：其中：BOC表示：
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