[发明专利]一类苯并[d]异恶唑类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201510518582.7 | 申请日： | 2015-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN105085427B | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 许永;张茂风;薛晓纤;张岩;刘照轩 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20;C07D413/12;A61K31/5377;A61K31/423;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P31/12;A61P35/02;A61P31/22;A61P31/18;A61P31/20;A61P31/14 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 杨昕昕;邓义华 |
| 地址： | 510530 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了通式(A)所示的一类苯并[d]异恶唑类化合物及其应用。该类化合物可有效抑制BET家族蛋白的溴结构域(bromodomain)，从而阻断BET家族蛋白与染色质组蛋白之间的相互作用，进而调节基因转录，引起下游信号通路的变化，并对多种疾病产生重要影响。因此本发明提供的化合物及组合物可用于制备治疗或预防肿瘤形成、炎症、病毒感染、细胞增值性紊乱、自身免疫性疾病、败血症等疾病的药物。 |
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| 搜索关键词： | 恶唑类化合物 自身免疫性疾病 下游信号通路 转录 病毒感染 调节基因 化学医药 有效抑制 肿瘤形成 重要影响 败血症 结构域 染色质 增值性 组蛋白 疾病 可用 制备 紊乱 应用 细胞 治疗 预防 | ||
【主权项】：
一类苯并[d]异恶唑类化合物，其特征在于，所述的化合物选自下述化合物中的任一一种：N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、2‑氯‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑4‑氟苯磺酰胺、5‑氯‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2‑甲氧基苯磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑4‑氟苯磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)噻吩‑2‑磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)丁烷‑1‑磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)萘‑1‑磺酰胺、2‑(N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)氨磺酰)苯甲酸甲酯、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)环戊烷磺酰胺、2‑(N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)氨磺酰)苯甲酸、2‑氯‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、3‑氯‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2‑氟苯磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)丙烷‑1‑磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)乙磺酰胺、5‑溴‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2‑甲氧基苯磺、2‑溴‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、3,5‑二氯‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2,5‑二甲氧基‑苯磺酰胺、2,3‑二氯‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、2,5‑二氯‑N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯‑6‑磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)环己烷磺酰胺、N‑(3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2‑甲氧基‑5‑甲基苯磺酰胺、N‑(2‑氯苄基)‑3,6‑二甲基苯并[d]异恶唑‑5‑胺、5‑溴‑2‑甲氧基‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、5‑溴‑N‑(6‑羟基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2‑甲氧基苯磺酰胺、5‑溴‑N‑(6‑乙氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2‑甲氧基苯磺酰胺、5‑氯‑2‑甲氧基‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、2‑氯‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、5‑溴‑2‑甲氧基‑N‑(3‑甲基‑6‑丙氧基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、2‑((5‑((5‑溴‑2‑甲氧基苯基)磺酰氨基)‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑6‑基)氧基)乙酸、2‑溴‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、3‑氯‑2‑氟‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、2,5‑二氯‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)丙烷‑1‑磺酰胺、N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯‑6‑磺酰胺、3,5‑二氯‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、2‑甲氧基‑N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑5‑甲基苯磺酰胺、N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)噻吩‑2‑磺酰胺、N‑(6‑甲氧基‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑5‑甲基噻吩‑2‑磺酰胺、2‑((5‑((5‑溴‑2‑甲氧基苯基)磺酰氨基)‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑6‑基)氧基)‑N‑乙基乙酰胺、N‑(2‑乙酰氨基乙基)‑2‑((5‑((5‑溴‑2‑甲氧基苯基)磺酰氨基)‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑6‑基)氧)乙酰胺、2‑((5‑((5‑溴‑2‑甲氧基苯基)磺酰氨基)‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑6‑基)氧基)‑N‑(2‑吗啉代乙基)乙酰胺、叔丁基‑4‑(2‑((5‑((5‑溴‑2‑甲氧基苯基)磺酰氨基)‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑6‑基)氧基)乙酰氨基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯、5‑溴‑2‑甲氧基‑N‑(3‑甲基‑6‑(甲基氨基)苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、N‑(5‑((5‑溴‑2‑甲氧基苯基)磺酰氨基)‑3‑甲基苯并[d]异恶唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺、5‑溴‑2‑甲氧基‑N‑(3‑甲基‑6‑((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)氨基)苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、5‑溴‑2‑甲氧基‑N‑(3‑甲基‑6‑((2‑吗啉代乙基)氨基)苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、2‑氯‑N‑(3‑甲基‑6‑(甲基氨基)苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、5‑氯‑2‑甲氧基‑N‑(3‑甲基‑6‑(甲基氨基)苯并[d]异恶唑‑5‑基)苯磺酰胺、N‑(5‑(3‑甲基苯并[d]异恶唑‑5‑基)‑2‑吗啉代苯基)苯磺酰胺。
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