[发明专利]一种异吲哚二氢喹唑啉衍生物的合成方法有效
申请号: | 201510477888.2 | 申请日: | 2015-08-07 |
公开(公告)号: | CN105111217B | 公开(公告)日: | 2017-07-14 |
发明(设计)人: | 刘莉;唐加骐;何明阳 | 申请(专利权)人: | 常州大学 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 213164 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于药物合成技术领域,特别涉及一种关于制备异吲哚二氢喹唑的合成工艺。以邻氰基苯甲醛及其衍生物和二苯芳基碘鎓三氟甲磺酸盐衍生物为原料,在铜催化剂的条件下,加入溶剂后,搅拌反应,色谱柱分离、洗脱,生成异吲哚喹唑啉衍生物。本反应用简单易得的原料,一锅法简便的合成了异吲哚二氢喹唑类衍生物,为合成异吲哚喹唑类衍生物提供了一条高效,绿色的合成新方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 吲哚 二氢喹唑啉 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种异吲哚二氢喹唑啉衍生物的制备方法,其特征在于:所述的制备方法为,以邻氰基苯甲醛及其衍生物和二苯芳基碘鎓三氟甲磺酸盐衍生物为原料,在铜催化剂的条件下,加入溶剂后,搅拌反应,色谱柱分离、洗脱,生成异吲哚喹唑啉衍生物,其中,所述的邻氰基苯甲醛及其衍生物为5‑氟‑2‑甲酰基苯甲腈、4‑溴‑2‑甲酰基苯甲腈或2‑氰基苯甲醛;所述的二苯芳基碘鎓三氟甲磺酸盐衍生物结构式为其中,所述R基团为H、4‑F、4‑Br、3‑Br、4‑Cl、4‑Ph或4‑CH3;所述的反应条件为,空气条件下,加热到65℃,反应时间为8‑10小时,邻氰基苯甲醛及其衍生物和二苯芳基碘鎓三氟甲磺酸盐衍生物的摩尔配比为1:1,所述的铜催化剂为碘化亚铜或三氟甲磺酸铜,所述的溶剂为1,1‑二氯乙烷。
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