[发明专利]手性有机碱在水油两相体系制手性含硫吲哚化合物的应用

摘要

手性有机碱在水油两相体系中制备手性含硫吲哚化合物的应用，是一种手性有机碱小分子在水油两相体系中催化硫醇对吲哚的不对称硫化方法，其用到的催化剂是小分子手性有机碱。对外消旋的对甲基苯磺酰基吲哚在碱性条件下生成得到的插烯亚胺中间体进行硫化后能得到相应的手性吲哚硫化物，其产率可达99％,其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用易行，催化剂商业可得，使用水作为溶剂，反应条件绿色温和，产率高，对映选择性好，且反应在水相中进行，对环境友好。此外，通过不对称硫化合成手性吲哚硫化物和及衍生化得到的二氢吲哚硫化物，都具有潜在的医用价值。

主权项

1.手性有机碱在水油两相体系制手性含硫吲哚化合物的应用，其特征在于：所述手性有机碱为以下A‑F物质的一种或两种以上；其催化体系为在水油两相中使用手性有机碱催化硫醇对吲哚的不对称硫化方法；制备手性含硫吲哚化合物反应式和条件如下：式中：温度：0℃至室温；溶剂：水作为溶剂，加入有机溶剂以便将底物溶解；时间：12‑96小时；碱：无机碱；催化剂：手性有机碱，也称为手性有机碱催化剂；所述R₁为甲基、苯基或氢，R₂为苯基、1位萘基、1位噻吩基、C₅烷基或含有取代基的苯环，苯环上的取代基为F、Cl、Br，Me、MeO、CF₃、NO₂中的一种，取代基个数为1，R₃为F或Me，R₄为三苯基甲基，Ts为对甲基苯磺酰基。