[发明专利]一种恩利卡生的合成方法有效
| 申请号： | 201510393792.8 | 申请日： | 2015-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN105017061B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 莫国宁 | 申请（专利权）人： | 苏州富士莱医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/12 |
| 代理公司： | 常熟市常新专利商标事务所(普通合伙)32113 | 代理人： | 朱伟军 |
| 地址： | 215522 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种恩利卡生的合成方法，属于药物化学合成技术领域。步骤先由丙酮酸与酰氯化试剂进行酰氯化反应，得到丙酮酰氯，再将丙酮酰氯和L‑丙氨酸甲酯进行缩合反应，得到中间体（I）；将中间体（I）进行水解反应，得到羧酸衍生物，将羧酸衍生物与酰氯化试剂进行酰氯化反应，得到酰氯衍生物，再将该酰氯衍生物进行缩合反应，得到中间体（II）；将中间体（II）进行氧化反应，得到羧酸衍生物，将该羧酸衍生物与酰氯化试剂进行酰氯化反应，得到酰氯衍生物，再将酰氯衍生物进行缩合反应，得到叔丁酯衍生物，再将该叔丁酯衍生物用三氟乙酸处理，进行水解反应，得到成品恩利卡生。简化操作，每一步都能获得较高的收率；满足工业化放大生产要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 恩利卡生 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种恩利卡生的合成方法，其特征在于包括以下步骤：A)制备中间体(I)：先由丙酮酸在酰氯化反应用的溶剂中与酰氯化试剂进行酰氯化反应，得到丙酮酰氯，再将丙酮酰氯和L‑丙氨酸甲酯在缩合反应用的溶剂和缚酸剂碱的体系中进行缩合反应，得到中间体(I)，反应式为：B)制备中间体(II)：先将由步骤A)得到的中间体(I)投入到由碱、水解反应用的溶剂和水构成的体系中进行水解反应，得到羧酸衍生物，将该羧酸衍生物在酰氯化反应用的溶剂中与酰氯化试剂进行酰氯化反应，得到酰氯衍生物，再将该酰氯衍生物与(S)‑3‑氨基‑5‑(2,3,5,6‑四氟苯氧基)‑4‑氧代戊酸叔丁酯在缩合反应用的溶剂和缚酸剂碱的体系中进行缩合反应，得到中间体(II)，反应式为：C)制备成品：先将由步骤B)得到的中间体(II)投入到由氧化试剂、氧化反应用的溶剂和水构成的体系中进行氧化反应，得到羧酸衍生物，将该羧酸衍生物在酰氯化反应用的溶剂中与酰氯化试剂进行酰氯化反应，得到酰氯衍生物，再将该酰氯衍生物与2‑叔丁基苯胺在由缩合反应用的溶剂和缚酸剂碱的体系中进行缩合反应，得到叔丁酯衍生物，再将该叔丁酯衍生物用三氟乙酸处理，进行水解反应，得到成品恩利卡生，反应式为：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州富士莱医药股份有限公司，未经苏州富士莱医药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510393792.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种钢管水压检测装置
- 下一篇：经编无缝无底提花丝袜的织造方法
