[发明专利]制备抗病毒组合物的方法及其中间体的应用在审
| 申请号： | 201510381896.7 | 申请日： | 2010-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN105037468A | 公开（公告）日： | 2015-11-11 |
| 发明（设计）人： | 王延龄;何训贵;刘传军;李杰;王元 | 申请（专利权）人： | 英希比泰克斯公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00;C07F7/18 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国佐*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及合成双环核苷类抗病毒化合物的方法以及合成在此方法中使用的中间体的方法。本发明还涉及在此方法中使用的新型中间体化合物。这些抗病毒化合物可以有效的用于治疗带状疱疹(即水痘带状疱疹病毒，VZV，带状疱疹(shingles))或用于预防由于这种病毒感染造成的带状疱疹后遗神经痛(PHN)。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 抗病毒 组合 方法 及其 中间体 应用 | ||
【主权项】：
从式(IIIa)化合物合成式(IV)核苷类氨基酸酯、其药学上可接受的盐或者水合物的方法：![]()
其中：R1是C1‑C6烷基；R4和R5分别独立的是H或者C1‑C2烷基，所述方法包括以下步骤：(1)保护式(IIIa)化合物中的伯羟基，从而形成一种第一中间体化合物；(2)保护第一中间体化合物中的仲羟基，从而形成一种第二中间体化合物；(3)对所述第二中间体化合物中的伯羟基保护基团去保护，从而形成一种第三中间体化合物；(4)用受保护的氨基酸酯化第三中间体化合物中的伯羟基，从而形成一种第四中间体化合物；(5)去保护第四中间体化合物中的仲羟基保护基团和氨基酸保护基团，从而形成式(IV)化合物，并且(6)任选转化所述式(IV)化合物为其药学上可接受的盐或者水合物。
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