[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510359453.8 | 申请日： | 2015-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN106317011B | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 张兴;王旭辉;姜桥 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;重庆西南合成制药有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理有限公司 11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法。所述中间体的结构如式d所示，其中R2为H或者C1‑C6的烷基或环烷基。所述制备方法是将具有苄醇类保护基或硅醚类保护基的式a化合物依次经环碳酸酯保护、脱羟基保护基和氧化得到式d化合物。本发明为瑞伐他汀钙的合成提供了重要的中间体，该中间体的制备方法简单易行，适合工业化生产。 |
||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞伐他汀钙中间体的制备方法，所述中间体的结构如式d所示：![]()
式d中，R2为C1‑C6的烷基；所述制备方法包括以下步骤：1)将式a所示的化合物进行环碳酸酯保护，即于无水无氧状态下，在碱性或中性条件下非极性有机溶剂中将式a所示的化合物和二(三氯甲基)碳酸酯或N，N‑羰基咪唑进行反应，反应温度‑100℃至0℃，得到式b所示的化合物：![]()
其中，R1O‑代表苄醇类保护基；2)将式b所示的化合物溶于溶剂中，于0‑100℃在催化剂催化下通过氢气还原进行脱羟基保护基，得到式c所示的化合物，其中所述催化剂是Pd/C、雷尼镍催化剂或铂催化剂：![]()
3)采用氯铬酸吡啶、重铬酸吡啶或草酰氯为氧化剂，将式c所示的化合物进行氧化，得到式d所示的化合物：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北大方正集团有限公司;重庆西南合成制药有限公司;北大医疗产业集团有限公司，未经北大方正集团有限公司;重庆西南合成制药有限公司;北大医疗产业集团有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510359453.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：滑轨结构
- 下一篇：一种洛美沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
