[发明专利]一种嘧啶类EGFRT790M抑制剂及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种嘧啶类EGFRT790M抑制剂及其可药用盐，具有如下结构通式。本发明沿用经典的药物设计及构效关系研究方法，将WZ4002嘧啶环4‑位取代基上的氧原子替换为亚氨基，并进一步去除2‑位苯环上的甲氧基，最终通过4‑位苯环上的取代基进行结构修饰替代原有的Michael受体，设计并合成了7个未见文献报道的新型嘧啶类化合物，丰富了嘧啶类EGFRT790M抑制剂的结构类型。体外抗肿瘤活性测试结果表明，化合物8a和8f对EGFRT790M激酶有较强的增殖抑制活性。为进一步设计合成活性更高、选择性更强的新型EGFRT790M抑制剂提供参考。

主权项

一种嘧啶类EGFRT790M抑制剂及其可药用盐，为化合物8a或8f，具有如下结构通式：8a：R＝4‑NHCOCH3，n＝0；8f：R＝3‑N‑CH＝CH‑N‑4，n＝0。