[发明专利]氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤的药物中的应用有效
| 申请号: | 201510293269.8 | 申请日: | 2015-06-02 |
| 公开(公告)号: | CN106279039B | 公开(公告)日: | 2019-01-11 |
| 发明(设计)人: | 李文保;孙天文;王世潇;赵建春;蔡兵;管华诗 | 申请(专利权)人: | 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;C07D403/06;C07B59/00;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人: | 刘晓 |
| 地址: | 266071 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: |
本发明提供了氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤的药物中的应用,该类化合物具有通式(I)的结构,其合成方法包括:先将二乙酰基哌嗪二酮与醛中间体a或者氘醛化合物b发生缩合反应,形成杂环化合物c或者含氘杂环化合物d,再与苯甲醛、氘代苯甲醛类化合物发生缩合反应形成氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物。同时,本发明也提供了一种高效的高氘代率的氘醛中间体及含氘杂环中间体及其合成方法。经实验证明本发明提供的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物具有影响微管蛋白解聚,治疗难治性实体瘤或淋巴瘤的作用,本发明提供了研究与开发所述相关化合物的抗肿瘤药物的方法, |
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| 搜索关键词: | 脱氢 苯基 阿夕斯丁类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物,其特征在于:所述氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物具体为:(3Z,6Z)‑3‑(2,3,4,5,6‑五氘代苯)亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)氘代亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮或(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)氘代亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮。
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