[发明专利]一种6H‑异吲哚并[2,1‑α]吲哚‑6‑酮衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种6H‑异吲哚并[2,1‑α]吲哚‑6‑酮衍生物的合成方法，包括如下步骤在高压釜中将2‑(2‑碘苯基)‑吲哚、催化剂、配体、碱放入有机溶剂中，体系中充入一定压力的CO气体进行羰基化反应，反应完成后通过柱层析分离得到6H‑异吲哚并[2,1‑α]吲哚‑6‑酮衍生物。本发明采用一氧化碳作为碳源一步合成6H‑异吲哚并[2,1‑α]吲哚‑6‑酮衍生物，催化体系简单，操作简便。

主权项

一种6H‑异吲哚并[2,1‑α]吲哚‑6‑酮衍生物的合成方法，其特征在于：其包括如下步骤：在高压釜中将2‑(2‑碘苯基)‑吲哚、催化剂、配体、碱放入有机溶剂中，在反应体系中充入一定压力的CO气体进行羰基化反应，所述羰基化反应的温度为90‑110℃，反应时间为20‑24小时，反应完成后通过柱层析分离得到6H‑异吲哚并[2,1‑α]吲哚‑6‑酮衍生物；所述2‑(2‑碘苯基)‑吲哚的结构如式(II)所示：所述6H‑异吲哚并[2,1‑α]吲哚‑6‑酮衍生物的结构如式(I)所示：所述式(I)和(II)中，R1选自下述基团中的任意一种：氢，甲基，氯，溴或硝基；所述式(I)和(II)中，R2选自下述两个基团中的一种：氢或甲基；所述催化剂为Pd(OAc)2、PdCl2或Pd(NO3)2中的一种；所述配体为PPh3；。所述碱为Et3N、Na2CO3或K2CO3中的一种；所述有机溶剂为N，N‑二甲基甲酰胺，甲苯，对二甲苯，间二甲苯，邻二甲苯或苯甲醚中的一种；所述催化剂的用量为2‑(2‑碘苯基)‑吲哚摩尔用量的5‑10％，所述配体的用量为2‑(2‑碘苯基)‑吲哚摩尔用量的10‑20％，所述碱用量为2‑(2‑碘苯基)‑吲哚摩尔用量的100‑200％，所述有机溶剂的用量为保证催化剂和2‑(2‑碘苯基)‑吲哚完全溶解。