[发明专利]一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法有效
| 申请号： | 201510246607.2 | 申请日： | 2015-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN104926813B | 公开（公告）日： | 2016-11-23 |
| 发明（设计）人： | 冯小明;郑海丰;刘小华;林丽丽 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D471/20 | 分类号： | C07D471/20 |
| 代理公司： | 成都信博专利代理有限责任公司 51200 | 代理人： | 肖友发 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法，采用3‑烯基吲哚和靛红衍生酮亚胺作为原料，手性氧化胺与三氟甲磺酸镍形成的络合物为催化剂，二氯甲烷为溶剂，于‑30℃到‑10℃，常压下反应96‑192h，然后加入6.0M HCl(溶液)在30℃下反应4‑48h，得到手性螺环四氢咔唑啉化合物，其收率高达95％，对映选择性高达99％。该催化反应符合绿色化学原子经济性以及具有很好的工业应用前景，为不对称合成高抗疟疾活性的化合物NITD609提供了一条新途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 催化 合成 螺环四氢咔唑啉 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法，其特征在于以3‑烯基吲哚和靛红衍生酮亚胺作为原料，手性的氧化胺‑三氟甲磺酸镍形成的络合物作为催化剂，二氯甲烷为溶剂，于‑30℃到‑10℃，常压下反应48‑192h，然后加入6.0M HCl在30℃下反应4‑48h，TLC检测反应，硅胶柱层析分离，得到手性螺环四氢咔唑啉化合物，其中手性螺环四氢咔唑啉化合物结构为如下I：![]()
R1＝H,F,Cl,Br,MeO；R2＝H,F,Cl,Br；R3，R4各自独立的为H,Me；R5，R7各自独立的为H,Boc；R6＝H,5‑F,5‑Cl,5‑Br,5‑I,5‑MeO,5‑Me,5‑CF3O,5‑NO2,6‑Cl,6‑Br,4‑Br,7‑Br；3‑烯基吲哚结构为：![]()
R1＝H,F,Cl,Br,MeO；R2＝H,F,Cl,Br；R3，R4各自独立的为H,Me；靛红衍生酮亚胺结构为：![]()
R5，R7各自独立的为H,Boc；R6＝H,5‑F,5‑Cl,5‑Br,5‑I,5‑MeO,5‑Me,5‑CF3O,5‑NO2,6‑Cl,6‑Br,4‑Br,7‑Br；手性氧化胺结构为：![]()
手性氧化胺与三氟甲磺酸镍的摩尔比为0.8:1‑1.5:1；3‑烯基吲哚与靛红衍生酮亚胺的摩尔比是1：1–5：1；靛红衍生酮亚胺与二氯甲烷的摩尔比为1：7.7‑1：31。
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