[发明专利]一种吡唑啉酮类化合物及其应用有效
| 申请号: | 201510242207.4 | 申请日: | 2015-05-13 |
| 公开(公告)号: | CN104860932B | 公开(公告)日: | 2018-01-12 |
| 发明(设计)人: | 刘林;夏宁 | 申请(专利权)人: | 安阳师范学院 |
| 主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;C07D409/04;C07D231/22;A61K31/4155;A61K31/4152;A61P1/12;A61P43/00 |
| 代理公司: | 郑州立格知识产权代理有限公司41126 | 代理人: | 王晖 |
| 地址: | 455000 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | 本发明提供了一种吡唑啉酮类化合物及其应用,属生物医药技术领域。该抑制剂具有1‑苯基‑3,4‑二取代‑5‑吡唑啉酮骨架结构,其可以强效地抑制人肠道羧酸酯酶亚型2的活性,进而提高口服酯类前药的生物利用度。此外,该抑制剂还可减缓抗癌药物伊立替康引发的迟发型腹泻。体外活性测定发现该类化合物抑制人羧酸酯酶2的IC50可达6.01微摩,且该类化合物具有制备工艺简单、收率高等优势,提示该类化合物具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 吡唑 酮类 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
一种吡唑啉酮类化合物,其特征在于:所述的化合物具体为以下:。
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