[发明专利]一种制备(S)-4-氨基-5-巯基戊酸的方法有效
申请号: | 201510225417.2 | 申请日: | 2015-05-04 |
公开(公告)号: | CN106187843B | 公开(公告)日: | 2018-05-25 |
发明(设计)人: | 张伟;李英霞;吴平 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C323/58 | 分类号: | C07C323/58;C07C319/06;C07C319/02 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属医药技术领域。涉及一种具有潜在医药应用价值的(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸的简便制备方法。本方法中以氨基和γ‑羧基保护的谷氨酸衍生物为原料,将α‑羧基还原为伯醇、Mitsunobu反应引入巯基、脱除保护基,制得(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸。本发明与现有技术比较,其优点是:反应步骤短,收率高,仅需3步骤,总收率为65.1%。 | ||
搜索关键词: | 氨基 巯基 戊酸 制备 谷氨酸衍生物 医药技术领域 脱除保护基 医药应用 羧基保护 总收率 伯醇 收率 羧基 还原 引入 | ||
【主权项】:
1.一种制备(S)-4-氨基-5-巯基戊酸的方法,其特征在于:以氨基和γ-羧基保护的谷氨酸衍生物为原料,将α-羧基还原为伯醇、Mitsunobu反应引入巯基、脱除保护基,得到(S)-4-氨基-5-巯基戊酸;通过下述反应路线, 其包括如下3步骤:第1步,以氨基和γ-羧基保护的谷氨酸衍生物为原料,将α-羧基还原为伯醇:第2步,Mitsunobu反应引入巯基:第3步,脱除保护基:制得(S)-4-氨基-5-巯基戊酸。
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