[发明专利]一种用于合成依折麦布的中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510198353.1 | 申请日： | 2015-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN104860980B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 罗煜;丁时澄;瞿旭东;孙传民 | 申请（专利权）人： | 上海弈柯莱生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D205/08;C12P17/10 |
| 代理公司： | 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 | 代理人： | 于小秋 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开一种用于合成依折麦布的中间体及其制备方法。该中间体具有如式III所示的结构，其合成采用酶‑化学方法，原料化合物在醛酮还原酶催化作用下经不对称还原反应生成手性羟基化合物，然后经环合反应得到产物。该中间体用于制备依折麦布，工艺简单，所得产物浓度高，并且具有产物光学纯度高、反应条件温和、对环境友好、操作简便、易于工业放大的优点，具有很好的工业应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 依折麦布 合成 制备 手性羟基化合物 制备方法和应用 产物光学纯度 不对称还原 原料化合物 催化作用 反应条件 工业应用 环合反应 环境友好 还原酶 式III 醛酮 放大 | ||
【主权项】：
1.一种式III所示依折麦布中间体的制备方法，包括下列步骤：a)在醛酮还原酶催化作用下，式V化合物发生不对称还原反应，生成式IV化合物；b)式IV化合物在有机溶剂中与溴化试剂发生溴代反应,然后在弱碱作用下与对氟苯胺反应得到式III化合物；反应式如下所示：![]()
其中，R为羟基保护基，R’为酯残基；其中，醛酮还原酶具有SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列。
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