[发明专利]一种3‑取代吲哚甲胺衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种3‑取代吲哚甲胺衍生物的制备方法，该方法以二氯二茂钛和配体为催化剂，催化吲哚衍生物与亚胺反应，得到3‑取代吲哚甲胺衍生物，其中配体为苯酚、邻苯二酚或间苯三酚。本发明操作简单，反应高效、温和，催化剂价廉、无毒、有良好的化学选择性，可以得到单一产物，广泛用于3‑取代吲哚甲胺衍生物的制备。

主权项

一种3‑取代吲哚甲胺衍生物的制备方法，其特征在于：将亚胺与吲哚衍生物按摩尔比为1:1.5～4溶于有机溶剂中，加入二氯二茂钛和配体，二氯二茂钛的加入量是亚胺摩尔量的1％～5％，配体的加入量是二氯二茂钛摩尔量的1～3倍，常温反应，得到3‑取代吲哚甲胺衍生物；上述的亚胺为式中A、B、C各自独立的代表H、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、F、Cl、Br、NO2中的任意一种，Ts代表对甲苯磺酰基；吲哚衍生物为式中D、E各自独立的代表H或甲基，R代表H、C1～C4烷基、F、Cl、Br、苄氧基中的任意一种；3‑取代吲哚甲胺衍生物的结构式为：上述的配体是苯酚；有机溶剂是乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、苯、甲苯、二甲亚砜、乙酸乙酯中的任意一种。