[发明专利]一种吡啶侧链C-H键直接氧化成酮的方法有效

专利信息
申请号: 201510105616.X 申请日: 2015-03-10
公开(公告)号: CN106032355B 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 高爽;任兰会;王连月;吕迎;张毅 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D213/50 分类号: C07D213/50
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰
地址: 116023 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明公开了一种吡啶侧链C‑H键直接氧化成酮的方法,氧气或空气为氧源,以含取代基的吡啶类化合物为反应底物,碘化物和酸为协同催化剂,无溶剂或添加溶剂的条件下,于温度范围为80‑120℃,反应12‑48h,反应后过硅胶柱分离得到目标产物。本发明的制备方法不需要使用金属催化剂,使用氧气或空气为氧源,原子经济性高,操作简单,底物的适用范围广,具有工业实用性。
搜索关键词: 一种 吡啶 直接 氧化 方法
【主权项】:
1.一种吡啶侧链C‑H键直接氧化成酮的方法,其特征在于,在氧气或空气氛围中,碘化物和酸作为协同催化剂,底物为含取代基的吡啶类化合物,无溶剂或添加溶剂的条件下,于温度80‑120℃,反应12‑48h,反应后过硅胶柱分离得到目标产物;所述的碘化物为碘化钾、碘化钠、碘化铵、四甲基碘化铵、碘化锂、碘化锌、甲基三苯基碘化膦或单质碘中的一种或两种以上;所述的酸为乙酸、三氟乙酸或甲磺酸中的一种或两种以上;所述的含取代基的吡啶类化合物为2‑苄基吡啶、2‑(4‑氯苄基)吡啶、2‑(2‑氟苄基)吡啶、2‑(3‑氟苄基)吡啶、2‑(4‑氟苄基)吡啶、2‑(4‑甲基苄基)吡啶、2‑(4‑乙基苄基)吡啶、2‑(4‑甲氧基苄基)吡啶、2‑(3‑甲氧基苄基)吡啶、2‑(4‑乙酰基苄基)吡啶、2‑(4‑氰基苄基)吡啶、2‑(4‑甲硫苄基)吡啶、2‑(2,4‑二硝基苄基)吡啶、2‑(萘基‑2‑基甲基)吡啶、4‑苄基吡啶、4‑(4‑氯苄基)吡啶或4‑(4‑硝基苄基)吡啶中的一种或两种以上。
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