[发明专利]一种色瑞替尼的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201510077075.4 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN105985317B | 公开（公告）日： | 2018-09-18 |
| 发明（设计）人： | 李锐;刘飞;王冬冬;王善春;王鹏 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;苏州东南药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D239/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种色瑞替尼的制备方法及其中间体，该方法以2,4‑二氯‑5‑硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得式Ⅴ化合物，式Ⅴ化合物后经还原、氯代和脱除保护基R得色瑞替尼。该方法显著提高该步反应收率，并且反应条件温和、产物无须柱层析纯化，适合工业化生产并且避免重金属残留。 |
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| 搜索关键词： | 一种 色瑞替尼 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种色瑞替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物反应得式Ⅲ化合物，![]()
步骤2，式Ⅲ化合物和式Ⅳ化合物反应得式Ⅴ化合物，![]()
其中，R选自氨基保护基；步骤3，还原式Ⅴ化合物得式Ⅵ化合物，![]()
步骤4，将式Ⅵ化合物的伯氨基转化为氯代并脱除保护基R得色瑞替尼，![]()
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