[发明专利]咪唑[2;1-b]噻唑衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201510059344.4 | 申请日: | 2015-02-05 |
公开(公告)号: | CN105985356B | 公开(公告)日: | 2018-06-22 |
发明(设计)人: | 余洛汀;魏于全;王宁宇 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/496;A61P31/14 |
代理公司: | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人: | 梁鑫 |
地址: | 610041 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明属于化学医药领域,具体涉及咪唑[2,1‑b]噻唑衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种咪唑[2,1‑b]噻唑衍生物,其结构如式Ⅰ所示。本发明还提供了上述咪唑[2,1‑b]噻唑衍生物的制备方法和用途。本发明化合物具有优良的活性,与NS3/4A抑制剂、NS5A抑制剂、核苷及非核苷类NS5B抑制剂无交叉耐药性,且与NS3/4A抑制剂、NS5A抑制剂、核苷及非核苷类NS5B抑制剂联合应用时具有协同抗病毒的优点,可以独立的或与利巴韦林、PEG‑干扰素‑α、NS3/4A抑制剂、NS5A抑制剂、核苷及非核苷类NS5B抑制剂中的一种或多种形成药物组合物,用于HCV感染患者的治疗。 |
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搜索关键词: | 核苷 噻唑衍生物 咪唑 抑制剂 制备 干扰素 本发明化合物 交叉耐药性 协同抗病毒 药物组合物 化学医药 利巴韦林 联合应用 治疗 | ||
【主权项】:
1.咪唑[2,1‑b]噻唑衍生物,其结构如式Ⅰ所示:
其中,R1、R2独立地为‑H、卤素、C1~C8烷基、C3~C8环烷基、C1~C8烷氧基;或R1和R2形成5~8元的取代饱和碳环、5~8元的取代不饱和碳环或5~8元的不饱和环酮;所述取代饱和碳环、取代不饱和碳环的取代基为‑H、卤素、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基;R3为卤素、C1~C8烷基、取代C3~C8环烷基或C3~C8环烯基;所述取代C3~C8环烷基的取代基为‑H、卤素、羟基或C1~C4烷基;R4为卤素。
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