[发明专利]格拉替雷的化学合成方法有效
| 申请号： | 201510037292.0 | 申请日： | 2015-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN105884866B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 王宇 | 申请（专利权）人： | 漳州未名博欣生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/06 |
| 代理公司： | 厦门市精诚新创知识产权代理有限公司 35218 | 代理人： | 方惠春 |
| 地址： | 363000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： |
本发明公开了格拉替雷的化学合成方法，属于多肽药物合成技术领域。该方法包括：采用PH依赖的2,3 ‑dimethylmaleimide作为氨基保护基团，采用对酸灵敏的叔丁基(Tbu)和叔丁氧羰基（BOC）分别保护Glu的侧链羧基和Lys的侧链氨基。在水性溶液中制备保护的共聚物，共聚物经氯化氢醇溶液或者50%的三氟醋酸酸（TFA）溶液酸解，得到格拉替雷粗品，再经透析纯化得到格拉替雷产品。本发明提供的方案操作简便，合格率高，成本低，通过控制PH值便可控制分子量的大小，且无需使用光气，氢解等有危险的生产工艺，环境相容性优良。保护氨基酸结构： |
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| 搜索关键词： | 格拉替雷 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
格拉替雷的化学合成方法，该方法包括以下步骤：（1）氨基保护：采用2,3 –dimethylmaleimide保护L‑谷氨酸、L‑赖氨酸、L‑丙氨酸、L‑酪氨酸的α‑氨基，其结构为：![]()
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（2）羧基活化：稳定性好的活化酯进行羧基活化；（3）氨基酸混合：上述保护氨基酸活化酯按比例混合后，调节PH值至弱酸性，反应物自动聚合，制备得到保护的共聚物；（4）去侧链酸灵敏保护基团：上述保护的共聚物经过酸解，脱去侧链保护基团，得到格拉替雷粗品；（5）格拉替雷粗品经过纯化后得到格拉替雷产品。
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