[发明专利]新型三环钙敏感受体拮抗剂在审

专利信息
申请号: 201480075952.8 申请日: 2014-12-17
公开(公告)号: CN106029662A 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: G-B.梁;C.周;H.王;X.霍 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D307/91
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李波;彭昶
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了式(I)的新型三环化合物及其药物上可接受的盐,其可用于治疗或预防骨质疏松症和类似状况:该化合物有效作为钙敏感受体拮抗剂。还包括药物组合物和治疗方法。
搜索关键词: 新型 三环钙 敏感 受体 拮抗剂
【主权项】:
式(I)的化合物或其药物上可接受的盐:其中:R是r和s之一是0,另一个是1,X1当存在时,选自O、S、CReRf或OCReRf,X2当存在时,选自O、S、CReRf或OCReRf,Re和Rf各自独立地为氢或C1‑6烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,R1是CO2Ra或CONRbRc,Ra是氢或C1‑6烷基,Rb和Rc各自独立地为氢、C1‑6烷基或SO2Rd,Rd是C1‑6烷基或任选被1‑4个独立地选自卤素或C1‑6烷基的取代基取代的3‑至6‑元环烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,R2是卤素或C1‑6烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,n是0、1、2或3,R3和R3a各自独立地为氢或C1‑6烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,m是0、1、2或3,R4和R4a各自独立地为氢或C1‑6烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,R5和R5a各自独立地为氢、羟基或C1‑6烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,R6和R6a各自独立地为氢或C1‑6烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,R7、R8和R9各自独立地为氢或C1‑6烷基,或R7是氢或C1‑6烷基且R8和R9一起形成任选被1‑4个独立地选自卤素或C1‑6烷基的取代基取代的3‑至6‑元环烷基,或R7和R8一起形成任选被1‑4个独立地选自卤素或C1‑6烷基的取代基取代的5‑至6元杂环基团且R9是氢或C1‑6烷基,R10和R11各自独立地为氢或C1‑6烷基,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代,或R10和R11一起形成氧代基团,且R12是6‑至10‑元芳基、5‑至10‑元杂芳基、5‑至7‑元环烷基、5‑至7元杂环基团、‑(CH2)0‑3‑O‑(CH2)0‑1‑6‑至10‑元芳基、‑(CH2)1‑3‑6‑至10‑元芳基、‑(CH2)0‑3‑S‑(CH2)0‑1‑6‑至10‑元芳基、其中所述芳基、杂芳基、环烷基、杂环基团任选被1‑4个独立地选自卤素、羟基、氧代、C1‑6烷基、C1‑6烷基OC1‑6烷基、C1‑6烷氧基、CN、C(O)1‑2C1‑6烷基、C1‑6烷基C(O)1‑2C1‑6烷基或S(O)0‑2C1‑6烷基的取代基取代,其中烷基取代基进一步任选被1‑4个卤素取代基取代。
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