[发明专利]用于治疗认知损害的苯并二氮杂*衍生物、组合物和方法

摘要

本发明涉及苯并二氮杂衍生物、包含治疗有效量的那些苯并二氮杂衍生物的组合物和在治疗与中枢神经系统(CNS)障碍相关的认知损害中使用这些衍生物或组合物的方法。具体而言，其涉及如本文所述的含α5的GABAA受体激动剂(例如，含α5的GABAA受体正向变构调节剂)在有需要或处于风险中的受试者中治疗与中枢神经系统(CNS)障碍相关的认知损害的应用，所述受试者包括但不限于患有与年龄相关的认知损害、轻度认知损害(MCI)、遗忘性MCI(aMCI)、与年龄相关的记忆损害(AAMI)、与年龄相关的认知减退(ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病(AD)、前驱AD、创伤后应激障碍(PTSD)、精神分裂症、双相性精神障碍、肌萎缩侧索硬化(ALS)、与癌症治疗相关的认知损害、精神发育迟缓、帕金森病(PD)、孤独症谱系障碍、脆性X染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾或处于其风险中的受试者。

主权项

式I的化合物：或其可药用盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、异构体或组合，其中：U和由α和β标示的两个碳原子一起形成具有0‑2个氮原子的5‑或6‑元的芳环；A是C、CR⁶或N；B和F各自独立地选自C、CR⁶和N，其中B和F不能都是N；D选自N、NR⁷、O、CR⁶或C(R⁶)₂；E是N、NR⁷、CR⁶或C(R⁶)₂；W是N、NR⁷、CR⁶或C(R⁶)₂；X是N、NR⁷、O、CR⁶或C(R⁶)₂；Y和Z各自独立地选自C、CR⁶和N，其中Y和Z不能都是N；V是C或CR⁶，或当Z是C或CR⁶时，V是C、CR⁶或N；其中当由X、Y、Z、V和W形成的环是时，则R²是‑OR⁸、‑SR⁸、‑(CH<