[发明专利]吡咯并吡咯酮衍生物及其作为BET抑制剂的用途

摘要

本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐；制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了药理学活性剂的组合和药物组合物。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐，其中：A选自或者A是R26是甲基；R27是甲基；R30是甲基或CF2；R31是甲基；R33是甲基；R34是甲基；R8是(C1‑C4)烷基；R1选自H、氯和甲基；B选自R2选自卤素、甲氧基、氰基、甲基和H；R5是H；R7选自H和卤素；R³选自H、甲基、乙基、甲氧基乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、羟基乙基、‑C(O)O‑(C₁‑C₂)烷基、‑C(O)NR⁹R¹⁰、环丙基、异丙基、或者R³选自‑CH₂C(O)NR⁹R¹⁰、‑(C₁‑C₂)烷基‑NR⁹R¹⁰和Rx选自H、甲基、‑C(O)O‑(C1‑C2)烷基、乙基、异丙基、‑C(O)‑(C1‑C2)烷基，所述的‑C(O)‑(C1‑C2)烷基任选被甲氧基取代，或者Rx选自R9选自H和甲基；R10选自H和甲基；R4a选自H、甲基、环丙基、或者R^4a是R^4b选自H、环丙基、甲基、‑C(O)NR⁹R¹⁰、‑C(O)OH、‑NHC(O)‑O‑(C₁‑C₄烷基)、‑NHC(O)‑(C₁‑C₄烷基)和NR⁹R¹⁰；或者R^4b选自‑NHC(O)NR⁹R¹⁰、‑C(O)NH(C₁‑C₂烷基)‑NR⁹R¹⁰、‑NHC(O)‑(C₁‑C₂烷基)‑NR⁹R¹⁰、R15选自甲氧基和H；R16选自甲氧基和羟基；R17是甲基；R18选自甲氧基和‑NR9R10；R19选自甲氧基和CF3；R20是甲基；R21是甲基；R22是甲基；R23选自‑NR9R10和甲氧基；R24选自‑NR9R10、H和甲氧基；Rx1选自H、甲基和‑C(O)‑(C1‑C2)烷基；并且*表示与分子的其余部分的连接点；条件是当A是：并且R3选自乙基、环丙基和异丙基时，那么R4a选自或者R^4a是并且其余的取代基如本文定义。