[发明专利]取代的尿嘧啶及其用途在审
申请号: | 201480072711.8 | 申请日: | 2014-11-05 |
公开(公告)号: | CN105980381A | 公开(公告)日: | 2016-09-28 |
发明(设计)人: | C·菲尔斯特纳;J·埃克斯达夫;A·斯特劳布;H·迈耶;H·蒂内尔;K·齐默尔曼;A·特尔斯迪根;D·祖博夫;R·卡斯特;J·舍姆伯杰;M·沙弗尔 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D403/10;C07D409/06;C07D239/557;C07D413/10;C07D417/10;A61K31/513;A61P11/06;A61P13/12;A61P9/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及新的式(I)的取代尿嘧啶衍生物,其制备方法,其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途,及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。 |
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搜索关键词: | 取代 嘧啶 及其 用途 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,
其中R1表示氢或(C1‑C4)‑烷基,R2表示下式的基团
其中*表示连接至尿嘧啶氮原子的位点,A表示‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑、‑O‑CH2‑##或氧,其中##表示连接至苯环的位点,m表示数字0、1或2,R8表示氢、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或(C1‑C4)‑烷氧基,R9A表示氢或氘,R9B表示氢、氘或(C1‑C4)‑烷基,R10表示氢、卤素、(C1‑C4)‑烷基、二氟甲基、三氟甲基、硝基或(C1‑C4)‑烷硫基,R11表示氢、卤素、(C1‑C4)‑烷基、二氟甲基、三氟甲基、硝基或(C1‑C4)‑烷硫基,R12表示氢或卤素,R13表示氢或卤素,R3表示氢,R4表示氢、卤素、(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷氧基,R5表示(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C1‑C4)‑烷硫基、(C1‑C4)‑烷基亚磺酰基、(C1‑C4)‑烷基磺酰基或‑N(R14R15),其中(C1‑C4)‑烷基可被1或2个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、4至7元杂环基、(C1‑C4)‑烷氧基、羟基羰基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、氨基羰基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基羰基和二‑(C1‑C4)‑烷基氨基羰基,其中4至7元杂环基可被1或2个卤素取代基或氧代取代基取代,其中(C1‑C4)‑烷氧基可被各自独立地选自以下的取代基取代:羟基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、氨基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基、二‑(C1‑C4)‑烷基氨基、氨基羰基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基羰基和二‑(C1‑C4)‑烷基氨基羰基,其中R14表示(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基或(C1‑C4)‑烷基氨基羰基,其中(C1‑C4)‑烷基可被羟基或(C1‑C4)‑烷氧基取代,以及其中(C1‑C4)‑烷基氨基羰基可被羟基或(C1‑C4)‑烷氧基取代,R15表示氢或(C1‑C4)‑烷基,或R5表示4至7元杂环基或5至6元杂芳基,其中4至7元杂环基可被1至3个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、羟基、氧代、氨基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基,其中(C1‑C4)‑烷基可被1或2个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基和‑N(R16R17),其中R16表示氢、(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷基羰基,其中R17表示氢或(C1‑C4)‑烷基,其中5至6元杂芳基可被1或2个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、羟基、氨基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基,其中(C1‑C4)‑烷基可被1或2个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基和‑N(R16R17),其中R16表示氢、(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷基羰基,其中R17表示氢或(C1‑C4)‑烷基,R6表示氢、卤素、氰基、(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷氧基,R7表示氢、卤素、(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷氧基。
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