[发明专利]加巴喷丁类化合物与σ受体配体的组合物

摘要

本发明涉及一种包含通式(Ⅰ)的σ配体和加巴喷丁类化合物的协同组合物、包含所述活性物质组合物的药物及所述活性物质组合物在制备药物中的应用，特别是用于预防和/或治疗疼痛。

主权项

一种协同组合物，所述协同组合物包含至少一种选自α2δ亚单位钙通道配体、具有1000nM或更小的抑制常数(Ki)的加巴喷丁类化合物和至少一种通式(I)的σ配体其中，R₁选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳族或非芳族的杂环基、取代或未取代的杂环烷基、‑COR₈、‑C(O)OR₈、‑C(O)NR₈R₉、‑CH＝NR₈、‑CN、‑OR₈、‑OC(O)R₈、‑S(O)_t‑R₈、‑NR₈R₉、‑NR₈C(O)R₉、‑NO₂、‑N＝CR₈R₉和卤素组成的组；R₂选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳族或非芳族的杂环基、取代或未取代的杂环烷基、‑COR₈、‑C(O)OR₈、‑C(O)NR₈R₉、‑CH＝NR₈、‑CN、‑OR₈、‑OC(O)R₈、‑S(O)_t‑R₈、‑NR₈R₉、‑NR₈C(O)R₉、‑NO₂、‑N＝CR₈R₉和卤素组成的组；R₃和R₄独立地选自由氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳族或非芳族的杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‑COR₈、‑C(O)OR₈、‑C(O)NR₈R₉、‑CH＝NR₈、‑CN、‑OR₈、‑OC(O)R₈、‑S(O)_t‑R₈、‑NR₈R₉、‑NR₈C(O)R₉、‑NO₂、‑N＝CR₈R₉和卤素组成的组，或R₃和R₄与苯基一起形成任选取代的稠环体系；R₅和R₆独立地选自由氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳族或非芳族的杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‑COR₈、‑C(O)OR₈、‑C(O)NR₈R₉、‑CH＝NR₈、‑CN、‑OR₈、‑OC(O)R₈、‑S(O)_t‑R₈、‑NR₈R₉、‑NR₈C(O)R₉、‑NO₂、‑N＝CR₈R₉和卤素组成的组；或R₅和R₆与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的、芳族或非芳族的杂环基团；n选自1、2、3、4、5、6、7和8；t为0、1或2；R₈和R₉分别独立地选自由氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳族或非芳族的杂环基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基和卤素组成的组，或其药学上可接受的盐、异构体、前药或溶剂化物。