[发明专利]抗TROP2抗体－药物偶联物

摘要

本发明提供一种抗肿瘤效果和安全性方面优异的、具有优异的治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供一种抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗TROP2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。

主权项

抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L¹－L²－L^P－NH－(CH₂)n¹－L^a－(CH₂)n²－C(＝O)－表示的结构的接头、通过在存在于抗TROP2抗体的铰链部的二硫键部分中形成的硫醚键连接而成的；其中，抗TROP2抗体连接于L¹的末端；抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH₂)n²－C(＝O)－部分的羰基；式中，n¹表示0～6的整数，n²表示0～5的整数，L¹表示－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－(CH₂)n³－C(＝O)－，其中，n³表示2～8的整数，L²表示－NH－(CH₂CH₂－O)n⁴－CH₂CH₂－C(＝O)－或单键，其中，n⁴表示1～6的整数，L^P表示由2～7个氨基酸构成的肽残基，L^a表示－O－或单键，－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－为下式：表示的结构，以该结构的3位与抗TROP2抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构内的亚甲基连接。