[发明专利]喹唑啉酮和异喹啉酮衍生物无效
申请号: | 201480070409.9 | 申请日: | 2014-10-23 |
公开(公告)号: | CN105829285A | 公开(公告)日: | 2016-08-03 |
发明(设计)人: | 村田毅;原聪亮;新妻谕;羽田树人;河田发夫;堺谷政弘;岛田英辉;中西义人 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24;A61K31/472;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/553;A61P11/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;C07D239/91;C07D239/94;C07D40 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;刘力 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明涉及式(I)所表示的喹唑啉酮和异喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐。 |
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搜索关键词: | 喹唑啉酮 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
下述通式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐,
式中,A表示下述式(1)或(2),
Q表示CH2或NH,R1表示氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤素原子、氰基、硝基或氨基,该C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6烷氧基可被1~5个卤素原子取代,A2表示CR2或N,R2表示氢原子、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基或卤素原子,A3表示CR3或N,R3表示氢原子、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基或卤素原子,R4表示C3‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基甲基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基硫烷基、C1‑6烷基亚磺酰基、C6‑10芳基磺酰基、C6‑10芳基硫烷基、C6‑10芳基亚磺酰基、C3‑8环烷基磺酰基、C3‑8环烷基硫烷基或C3‑8环烷基亚磺酰基,该C3‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基甲基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基硫烷基、C1‑6烷基亚磺酰基、C6‑10芳基磺酰基、C6‑10芳基硫烷基、C6‑10芳基亚磺酰基、C3‑8环烷基磺酰基、C3‑8环烷基硫烷基和C3‑8环烷基亚磺酰基可被1~5个卤素原子取代,R5表示氢原子、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、硝基、氨基、氰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基硫烷基或C1‑6烷基亚磺酰基,该C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6烷氧基可被1~5个卤素原子取代,A6表示CR6或N,R6表示氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、C2‑6烯基、卤素原子、甲酰基、[1,3]二氧戊环或下述式(i)所表示的基团,该C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基或C2‑6烯基可被1~5个氨基、羟基和/或OSO2CH3基取代,
式(i)中,X表示‑(CH2)n‑、‑(CH2)nNH(CH2)l‑或‑(CH2)nO(CH2)l‑,Y表示C3‑8环烷基、4~10元芳香族环、3~12元杂环或4~10元芳香族杂环,该C3‑8环烷基、4~10元芳香族环、3~12元杂环和4~10元芳香族杂环可被1~5个卤素原子、氧代基和/或C1‑3烷基取代,Z表示氢原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8环烷基、‑(CH2)mNRaRb、‑NHCO(CH2)mRc、‑(CH2)mNHCORc、‑NH(CH2)mCORc、‑(CH2)mN(CH3)CORc、‑(CH2)mORd、‑(CH2)mCORe、‑(CH2)mCOORe、‑(CH2)mNHSO2Rf、‑(CH2)mSO2Rf、‑(CH2)mCONRgRh、4~10元芳香族环、4~10元芳香族杂环或3~12元杂环,该C1‑6烷基可被1~5个卤素原子、羟基、C3‑8环烷基、4~10元芳香族环、4~10元芳香族杂环、3~12元杂环和/或氰基取代,该3~12元杂环和4~10元芳香族杂环可被1~5个卤素原子、C1‑3烷基和/或氧代基取代,n表示0、1、2或3,l表示0、1、2或3,m表示0、1、2或3,Ra、Rb相同或不同,表示氢原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3~12元杂环、4~10元芳香族杂环或‑SO2CH3,该C1‑6烷基可被1~5个卤素原子、氨基、单C1‑6烷基氨基、二C1‑6烷基氨基、羟基和/或氰基取代,Rc表示C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、氨基、单C1‑6烷基氨基、二C1‑6烷基氨基或3~12元杂环,该C1‑6烷基可被1~3个氨基、单C1‑6烷基氨基、二C1‑6烷基氨基和/或3~12元杂环取代,Rd表示氢原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基或C2‑6炔基,该C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基可被1~5个C1‑6烷氧基和/或氨基取代,Re表示氢原子或C1‑6烷基,该C1‑6烷基可被氨基取代,Rf表示C1‑6烷基、氨基、单C1‑6烷基氨基或二C1‑6烷基氨基,该C1‑6烷基、单C1‑6烷基氨基和二C1‑6烷基氨基可被1~5个卤素原子取代,Rg、Rh相同或不同,表示氢原子、C1‑6烷基或3~12元杂环,该C1‑6烷基可被1~3个氨基、单C1‑6烷基氨基和/或二C1‑6烷基氨基取代,另外,R5、R6可彼此结合形成4~10元芳香族环、3~12元杂环或4~10元芳香族杂环,A7表示CR7或N,R7表示氢原子、卤素原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、氰基或下述式(ii)所表示的基团,该C1‑6烷基可被1~5个卤素原子取代,
X2表示‑(CH2)p‑,Y2表示C3‑8环烷基、4~10元芳香族环、3~12元杂环或4~10元芳香族杂环,Z2表示氢原子、卤素原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、氰基、4~10元芳香族环、4~10元芳香族杂环、3~12元杂环或COORi,p表示0、1或2,Ri表示C1‑6烷基,A8表示CH或N,R9表示氢原子或氨基。
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