[发明专利]乙二醇酰化的增强的区域选择性有效
申请号: | 201480068164.6 | 申请日: | 2014-12-11 |
公开(公告)号: | CN106061979B | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | 肯尼斯·斯滕斯鲁德;埃里克·哈格伯格;艾琳·M·罗卡费洛 | 申请(专利权)人: | 阿彻丹尼尔斯米德兰德公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/424 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 描述了一种用于酸催化酰化异己糖醇的方法。该方法涉及异己糖醇与过量的羧酸在路易斯酸或布朗斯特酸催化剂的存在下的一种反应。一种或多种路易斯酸或布朗斯特酸可以促进异己糖醇至其对应的单酯和二酯的转化,具有在产物中的该异己糖醇的外型‑OH超过内型‑OH的显著更高的区域选择性。具体的催化酸物种包括氯化锆(ZrCl4)和膦酸(H3PO3),该氯化锆和膦酸分别显示了约5.0≠.3:1和约4.00.3:1的外型:内型区域选择性的比率。 | ||
搜索关键词: | 乙二醇 增强 区域 选择性 | ||
【主权项】:
1.一种用于酸催化酰化异山梨醇的方法,该方法包括使异山梨醇与过量的羧酸在路易斯酸催化剂存在下在反应温度下并且持续足以以至少3.4:1的外型/内型区域选择性的比率产生一种对应的单酯产物的时间进行接触,其中所述路易斯酸催化剂选自由以下各项组成的组:2‑乙基己酸锡(II)、氯化二丁基锡(II)、氯化锡(II)、氯化铪、马来酸二丁基锡、氯化钛(IV)、氯化锆(IV)、氯化铋、三氟甲磺酸镧(III)、二丁基锡(IV)氧化物、三氟甲磺酸铁(III)、氯化铝、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸镓、三氟甲磺酸钪、或其组合。
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