[发明专利]CCR6化合物有效
申请号: | 201480065637.7 | 申请日: | 2014-12-02 |
公开(公告)号: | CN105960237B | 公开(公告)日: | 2020-03-31 |
发明(设计)人: | D·戴拉菲;D·R·德拉戈利;J·凯利西亚克;C·W·朗格;M·R·乐乐缇;李延东;敏瑜·R·雷;V·R·马利;V·马拉松;J·P·鲍威尔斯;H·塔纳卡;J·覃;M·J·沃尔特斯;杨菊;张朋烈 | 申请(专利权)人: | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;陆凤 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
提供式(I)化合物,用于至少部分由CCR6调控的疾病或病症的治疗。也提供式(I)化合物的药物组合物。本发明进一步提供式(I)化合物合成的制备方法,以及挑选的制备中有用的中间体。 |
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搜索关键词: | ccr6 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、N‑氧化物或其旋转异构体,其中,A为羧酸部分或羧酸电子等排物;环顶点a、b、c和d各自独立地选自:N、CH和C(R1);每个R1各自独立地选自下组:卤素、CN、‑SF5、C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8卤代烷基、‑ORa、‑SRa、‑CORa、‑NRaRb和5元或6元杂芳基,其中,R1的烷基部分任选地进一步被1‑3个Ra取代;并且任选地,相邻的R1基团连接形成额外的5元或6元环,所述5元或6元环为具有选自C、O、S和N环顶点的饱和或不饱和环;其中,额外的5元或6元环任选地被选自下组的一个或两个基团取代:卤素、羟基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基和C1‑4卤代烷基;下标m为从0至2的整数;下标n为从0至3的整数;每个R2和R3各自独立地选自下组:卤素、CN、C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8卤代烷基、芳基、‑ORa、‑NRaRb和‑N(Ra)‑C1‑C4亚烷基‑ORb,并且,其中R2和R3的烷基和芳基部分任选地进一步被1‑3个Ra所取代;Ar为5元或6元芳环或杂芳环,所述芳环或杂芳环任选地被1至5个R4取代基取代,所述R4独立地选自下组:卤素、CN、‑SF5、C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8卤代烷基、C1‑8羟烷基、‑ORa、‑NRaRb、5元或6元杂芳基和3元、4元、5元或6元杂环烷基,其中表现为所述杂芳基和杂环烷基的环顶点的杂原子选自N、O和S,并且R4的烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基部分任选地进一步被1‑3个Ra取代;每个Ra和Rb各自独立地选自下组:氢、羟基、卤素、氰基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、C3‑6环烷基、氨基、C1‑8烷氨基和双‑C1‑8烷氨基,或者,当与N原子相连时,任选地相结合形成4元或7元饱和环,所述饱和环任选地被氧代。
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