[发明专利]SN-38的缓释结合物

摘要

本发明描述一种SN‑38的结合物，其提供最佳药物释放速率并最小化相应葡糖醛酸的形成。所述结合物通过β消去机制从聚乙二醇释放SN‑38。

主权项

一种式(I)结合物，其中PEG为直链或分支链且当q为2到8时为多臂的聚乙二醇；X为O、NH、(CH₂)_m、OC(＝O)(CH₂)_m或NHC(＝O)(CH₂)_m，其中m＝1到6；L为(CH₂)_r或(CH₂CH₂O)_p(CH₂)_r，其中r＝1到10且p＝1到10；R¹为CN或SO₂NR²₂，其中各R²独立地为烷基、芳基、杂芳基、烷基烯基、烷基芳基或烷基杂芳基，各者可任选经取代，或两个R²可连接在一起形成环；Y为COR³或SO₂R³，其中R³＝OH、烷氧基或NR⁴₂，其中各R⁴独立地为烷基、经取代的烷基，或两个R⁴可连接在一起形成环；以及q＝1到8。