[发明专利]酪氨酸蛋白激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480061609.8 申请日: 2014-12-10
公开(公告)号: CN105722834B 公开(公告)日: 2017-12-22
发明(设计)人: R·多米尼克;N·孔;Y·娄;F·J·洛佩斯-塔比亚;S-S·索 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司;中外制药株式会社
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/06;A61K31/4155;A61K31/4439;A61P29/00;A61P11/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 张建,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本申请公开了式I的化合物其中所有变量如本文所述定义,该化合物抑制Btk。本文公开的化合物用于调节Btk活性并且治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还用于治疗异常B‑细胞活化导致的肿瘤、自身免疫疾病和炎性疾病。还公开了包含式I的化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
搜索关键词: 酪氨酸 蛋白激酶 抑制剂
【主权项】:
式I的化合物,其中:R1是C1‑6烷基、苯基、环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个R1’取代;R1’各自独立地是C1‑6烷基、卤素、‑C(=O)NH2或氰基;R2不存在、为卤素、C1‑6烷氧基、羟基或C1‑6烷基;R3不存在、为卤素、C1‑6烷氧基、羟基或C1‑6烷基;R4不存在或为杂环烷基C1‑6亚烷基;X是CH或N;且Y是CH或N;或其药学上可接受的盐,其中杂芳基是指具有5至6个环原子和1至3个N杂原子的单环芳族杂环,杂环烷基表示由一个环组成的一价饱和环状基团,每个环3至8个原子,其结合有一个或多个选自N或O的环杂原子。
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