[发明专利]抗微生物化合物

摘要

本发明提供用于治疗动物中的微生物感染的化合物。示例性化合物包括(4‑((2‑氨基苯基)氨甲酰基)苄基)氨基甲酸吡啶‑3‑基甲基酯(“恩替诺特”)。所述化合物可通过诱导先天抗微生物肽防御系统并刺激自噬来发挥作用。

主权项

式(I)化合物，其用于治疗动物中的微生物感染的方法：其中：Q选自Q1、Q2、Q3、Q4、Q5和Q6：n为0或1；L选自‑(CH₂)_m‑、‑C(＝O)‑、‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑、‑O‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑、‑O‑C(＝O)‑(CH₂)_m‑(C＝O)‑、‑NH‑C(＝O)‑、‑NR‑C(＝O)‑、‑NH‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑、‑NR‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑、‑NH‑C(＝O)‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑、‑NR‑C(＝O)‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑、‑C(＝O)‑NH‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑和‑(CH₂)_m‑(CHR^L)‑C(＝O)‑，其中m为1至4的整数；A¹和A²与它们所连接的原子一起形成任选取代的C_6‑14芳基；A³当存在时选自H和任选取代的C_1‑4烷基；R^N选自H和任选取代的C_1‑4烷基；B¹、B²、B³、B⁴和B⁵中的一个为式‑X‑R^X的基团，且其它独立选自H和R^B；其中每个‑R^B独立选自卤素、‑CF₃、‑R、‑OH、‑OR、‑OCF₃、‑C(＝O)OH、‑C(＝O)OR、‑C(＝O)R、‑OC(＝O)R、‑NH₂、‑NHR、‑NR₂、‑NO₂、‑C(＝O)NH₂、‑C(＝O)NHR、C(＝O)NR₂、‑S(＝O)R、‑S(＝O)₂R、‑S(＝O)₂NR₂或‑CN；X选自共价键或C_1‑3亚烷基；R^X选自‑H、R^XX或R^XY；其中：R^XX为卤素、‑CF₃、‑OH、‑OR、‑OCF₃、‑C(＝O)OH、‑NO₂、‑NH₂、‑NHR、‑NR₂、‑C(＝O)NH₂、‑C(＝O)NR₂、‑S(＝O)R、‑S(＝O)₂R、‑S(＝O)₂NR₂或‑CN；且R^XY为式‑L^X‑R^YY的基团；其中L^X选自：‑NH‑C(＝O)‑O‑、‑NH‑C(＝O)‑NH‑、‑NH‑C(＝O)‑、‑O‑C(＝O)‑NH‑、‑O‑C(＝O)‑O‑、‑O‑(C＝O)‑、‑C(＝O)‑NH‑、‑C(＝O)‑O‑、‑C(＝O)‑；且R^YY选自C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、‑C_6‑14芳基、‑L^Y‑C_6‑14芳基、‑L^Y‑O‑C_6‑14芳基、‑C_5‑6杂芳基、‑L^Y‑C_5‑6杂芳基和‑L^Y‑O‑C_5‑6杂芳基，其中‑L^Y‑为C_1‑3亚烷基，且其中每个所述基团为任选取代的；R^L选自卤素、‑R^LL、‑CF₃、‑OH、‑OR^LL、‑NO₂、‑NH₂、‑NHR^LL、‑NR₂、‑NH‑C(＝O)‑R^LL、‑NH‑C(＝O)‑O‑R^LL，其中R^LL选自‑C_1‑4烷基、‑C_3‑6环烷基、‑Ph、‑L^L‑Ph、‑C_5‑6杂芳基、‑L^L‑C_5‑6杂芳基，其中‑L^L‑为C_1‑3亚烷基；且其中每个R独立为C_1‑4烷基。