[发明专利]构象限制的PI3K和mTOR抑制剂有效
| 申请号： | 201480054702.6 | 申请日： | 2014-10-03 |
| 公开（公告）号： | CN105593231B | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | V·克米尔贾诺维克;P·赫贝森;E·杰克森;F·贝奥非尔斯;T·伯纳克;M·威曼 | 申请（专利权）人： | 巴塞尔大学;皮奎尔治疗公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;C07D513/14;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及新的式(I)和(II)的磷酸肌醇3‑激酶(PI3K)和雷帕霉素的哺乳动物靶蛋白(mTOR)抑制剂化合物，其为构象受限的且其中取代基的含义在说明书中列出。优选化合物为其中X为氧，R1为吗啉基且R2为取代的苯基或杂芳基的化合物。这些化合物可单独或与其它治疗剂组合用于治疗由脂质激酶介导的紊乱， |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 抑制剂化合物 哺乳动物靶 优选化合物 构象受限 构象限制 雷帕霉素 磷酸肌醇 脂质激酶 激酶 吗啉基 杂芳基 治疗剂 苯基 介导 紊乱 蛋白 治疗 | ||
【主权项】：
式(I)和(II)的化合物，![]()
及其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1是![]()
其中波浪线表示R1的连接点，X选自O和NR7；R3x、R3y、R3z和R3p独立地选自氢、D和C1‑C12烷基；R5、R6和R7独立地选自H、D和C1‑C12烷基；R2独立地选自单环5元或6元杂芳基，其具有选自O、N、S的1‑3个杂原子，具有选自以下的1‑4个取代基：C1‑C4烷基、CF3、CHF2、CFH2和NR5R6。
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