[发明专利]神经活性类固醇化合物、组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201480051239.X 申请日: 2014-07-18
公开(公告)号: CN105555277B 公开(公告)日: 2022-01-11
发明(设计)人: G.马丁内斯博特拉;B.L.哈里森;A.J.罗比肖;F.G.萨里图罗 申请(专利权)人: 萨奇治疗股份有限公司
主分类号: A61K31/56 分类号: A61K31/56;C07J3/00;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本申请公开了式(I)的神经活性类固醇化合物:(式(I)),或其药学上可接受的盐;其中R1a和R1b如本文所定义。在一些实施方案中,该化合物预期作为GABA调节剂。本发明还提供包含本发明的化合物的药物组合物和使用和治疗的方法,例如,用于诱导镇静和/或麻醉。
搜索关键词: 神经 活性 类固醇 化合物 组合 及其 用途
【主权项】:
式(I)的化合物:其中:R1a为氢、卤素、烷基、烷氧基、‑C(O)Ra、‑C(O)N(Rb)(Rc)、‑C(O)ORa、‑N(Rb)(Rc)、‑OC(O)N(Rb)(Rc)、‑OC(O)ORa、‑S(O)0‑2Ra、‑S(O)0‑2ORa或‑S(O)0‑2N(Rb)(Rc);R1b为氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、‑C(O)Ra、‑C(O)N(Rb)(Rc)、‑C(O)ORa、‑N(Rd)(Re)、‑OC(O)N(Rb)(Rc)、‑OC(O)ORa、‑OC(O)Ra、‑S(O)0‑2Ra、‑S(O)0‑2ORa或‑S(O)0‑2N(Rb)(Rc);其中R1a和R1b之一为氢;各Ra为氢或C1‑C6烷基;各Rb和Rc独立地为氢或C1‑C6烷基,或Rb和Rc连同它们连接的氮原子一起,形成3‑7‑元杂环;且各Rd和Re为氢、取代的甲基或C2‑C6烷基,或Rd和Re连同它们连接的氮原子一起,形成3‑7‑元杂环。
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