[发明专利]取代的苯并噁唑

摘要

本发明涉及式(I)的取代的苯并噁唑（其中R¹表示下式的基团）和其制备方法以及它们用于制备如下目的的药物的用途：治疗和/或预防疾病，特别是心血管的病症，优选血栓形成的或血栓栓塞的病症。

主权项

式(I)的化合物其中R¹　　表示下式的基团其中*是连接羰基的位点，X　　表示氧原子、硫原子或CH‑R⁶，其中R⁶　　表示氢或羟基，R²　　表示氢、氨基羰基、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基或苯基，其中烷基和环烷基可以被如下的取代基取代：羟基、甲氧基、氰基、羟基羰基、氨基羰基、甲基磺酰基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和环丙基，其中环丙基本身可以被羟基取代基取代，或其中烷基和环烷基可以被1至3个氟取代基取代，R³　　表示氢或C₁‑C₄‑烷基，或R²和R³与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环，其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代，R⁴　　表示氢或C₁‑C₆‑烷基，其中烷基可以被羟基取代基取代，或其中烷基可以被1至3个氟取代基取代，R⁵　　表示C₁‑C₄‑烷基，或R⁴和R⁵与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环，其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代，R⁷　　表示氢或C₁‑C₆‑烷基，其中烷基可以被如下的取代基取代：氰基、羟基和甲氧基，或其中烷基可以被1至3个氟取代基取代，R⁸　　表示氢，R⁹　　表示氢或C₁‑C₆‑烷基，其中烷基可以被如下的取代基取代：羟基、氰基和氨基羰基，或其中烷基可以被1至3个氟取代基取代，R¹⁰　　表示氢，R¹¹　　表示C₁‑C₄‑烷基，其中烷基可以被羟基取代基取代，R¹²　　表示氢或C₁‑C₄‑烷基，或R¹¹和R¹²与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环，其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代，R¹³　　表示甲基、乙基、(3‑氟氮杂环丁‑1‑基)羰基、(3,3‑二氟氮杂环丁‑1‑基)羰基或吗啉‑4‑基羰基，其中甲基和乙基被如下的取代基取代：氰基和羟基，R¹⁴　　表示氢、甲氧基、乙氧基或环丙基氧基，其中甲氧基和乙氧基被1至3个如下的取代基取代：氘和氟，R¹⁵　　表示氢或甲基，且R¹⁶　　表示氢、甲基或氟甲基，或其盐类、其溶剂合物或其盐类的溶剂合物之一。