[发明专利]吲哚和吡咯衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中R_a、R_b、R_c、R_d、R₃、R₄、R₅、A₁、A₂、T和W如说明书中定义。本发明还涉及含有其的药物。

主权项

1.式(I)化合物其中：◆W表示基团C‑A3，◆A1、A2和A3各自相互独立地表示氢或卤素原子或直链或支链(C1‑C6)烷基基团，或者A1和A2与载有它们的碳原子一起形成环烷基或苯并环，这两种基团任选被卤素原子取代，◆T表示选自如下的基团：甲基、氨基甲基、甲基羟基、二甲基氨基甲基、吗啉基甲基、(4‑甲基‑1‑哌嗪基)甲基、(4‑环戊基哌嗪‑1‑基)甲基、(4‑环丁基哌嗪‑1‑基)甲基、吡咯烷‑1‑基甲基、哌啶‑1‑基甲基和2‑(吗啉‑4‑基)乙基，◆R3表示直链或支链(C1‑C6)烷基基团、环烷基基团、杂环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团，可以理解，前述基团的一个或多个碳原子或它们可能的取代基的一个或多个碳原子可以是氘化的，◆R4表示4‑羟基苯基、3‑氯‑4‑羟基苯基或3‑氟‑4‑羟基苯基基团，可以理解，前述基团的一个或多个碳原子或它们可能的取代基的一个或多个碳原子可以是氘化的，◆R5表示氢或卤素原子，◆Ra和Rd各自表示氢原子且(Rb,Rc)连同载有它们的碳原子一起形成如下基团之一：任选被1‑3个卤素原子取代的1,3‑二氧戊环；1,4‑二噁烷；环戊烷；四氢呋喃；2,3‑二氢呋喃；或者Ra、Rc和Rd各自表示氢原子且Rb表示羟基或甲氧基基团、卤素原子；或者，基团Ra、Rb、Rc、Rd中的一个或两个表示卤素原子，而其它表示氢；或者，Ra和Rd各自表示氢原子，Rb表示氢、卤素、羟基或甲氧基基团，且Rc选自如下基团之一：羟基、甲氧基、3‑苯氧基氮杂环丁烷基、2‑(苯基硫基)乙酰胺基或2‑(苯氧基)乙酰胺基；可以理解，当式(I)化合物含有羟基基团时，后者可以任选被如下基团之一取代：‑PO(OM)(OM’)、‑PO(OM)(O‑M1+)、‑PO(O‑M1+)(O‑M2+)、‑PO(O‑)(O‑)M32+、‑PO(OM)(O[CH2CH2O]nCH3)或‑PO(O‑M1+)(O[CH2CH2O]nCH3)，其中M和M'相互独立地表示氢原子、直链或支链(C1‑C6)烷基基团、直链或支链(C2‑C6)链烯基基团、直链或支链(C2‑C6)炔基基团、均是由5‑6个环成员组成的环烷基或杂环烷基，其中M1+和M2+相互独立地表示可药用的单价阳离子，M32+表示可药用的二价阳离子，n是1至5的整数，还可以理解：‑"芳基"指苯基、萘基、联苯基或茚基基团，‑"杂芳基"指由5‑10个环成员组成、具有至少一个芳香族部分并且含有1‑4个选自氧、硫和氮的杂原子的任意单‑或二‑环基团，‑"环烷基"指含有3至10个环成员的任意单‑或二‑环非芳香族碳环基团，‑"杂环烷基"指由3至10个环成员组成并且含有1‑3个选自氧、硫、SO、SO2和氮的杂原子的任意单‑或二‑环非芳香族基团，对于如此定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基基团以及基团烷基、链烯基、炔基和烷氧基而言，可能的是，被1至3个选自如下的基团取代：直链或支链(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)螺、直链或支链(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基‑S‑、羟基、氧代基、硝基、氰基、‑COOR'、‑OCOR'、NR'R”、直链或支链多卤代‑(C1‑C6)烷基、三氟甲氧基、(C1‑C6)烷基磺酰基、卤素、芳基、杂芳基、芳基氧基、芳基硫基、环烷基、任选被一个或多个卤素原子取代的杂环烷基，可以理解，R'和R”各自相互独立地表示氢原子或直链或支链(C1‑C6)烷基基团，它们的对映异构体和非对映异构体、它们与可药用酸或碱的加成盐。