[发明专利]作为Raf激酶和/或Raf激酶二聚体抑制剂的稠合三环脲类化合物有效
申请号: | 201480037041.6 | 申请日: | 2014-06-27 |
公开(公告)号: | CN105452223B | 公开(公告)日: | 2018-10-02 |
发明(设计)人: | 周昌友;张国良 | 申请(专利权)人: | 百济神州有限公司 |
主分类号: | C07D213/60 | 分类号: | C07D213/60;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D471/04;C07D471/12;C07D487/04;A61K31/4353;A61K31/4427;A61K31/506;A61K31/519;A |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 开曼群*** | 国省代码: | 开曼群岛;KY |
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摘要: | 本发明提供了一些稠合三环脲类化合物及其盐、其组合物以及其使用方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 raf 激酶 二聚体 抑制剂 稠合三环脲类 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其选自式(I)化合物、其立体异构体及其药用盐:
其中:Q选自C和N;R1和R2为氢;R3和R4,相同或不同,各自选自氢、‑NR6R7和‑CONR6R7,其中R6和R7各自选自氢或C1‑C6烷基;或R3和R4与它们所连接的环一起,形成选自二氮杂萘基、吡啶并噁嗪基、吡啶并嘧啶基和嘌呤基的稠合环,所述稠合环任选取代有氧代;条件是当Q为N时,R1不存在;R5选自C1‑C10烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基环,其各自任选取代有至少一个取代基R9,所述环烷基为C3‑C8单环环烷基或排列成选自[4,4]、[4,5]、[5,5]、[5,6]和[6,6]环系统的二环环烷基,所述杂环基为4‑12元单环饱和环,其包含1个选自氧或氮的杂原子,所述芳基为苯基、萘基或茚满基,且所述杂芳基为5‑7元芳族单环,其包含1‑3个选自N的杂原子;R9选自卤素、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷基、芳基、C2‑C6炔基、‑C1‑C6烷基‑NR'R”、‑OR'、‑NR'R”和硝基,其中所述芳基任选被一个、两个或三个选自卤素和卤代C1‑C6烷基的取代基取代,所述芳基为苯基,其中R'和R”独立地选自H和C1‑C6烷基,或(R'和R”)与它们所连接的原子一起,形成选自杂环基和杂芳基环的环,所述杂环基环任选被卤素和C1‑C6烷基取代,所述杂芳基环任选被卤素和C1‑C6烷基取代,所述杂环基环为4‑12元单环饱和环,其包含1个或2个选自氮的杂原子,且所述杂芳基环为5‑7元芳族单环,其包含1‑3个选自N的杂原子。
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