[发明专利]新的CYP17抑制剂/抗雄性激素有效
申请号: | 201480033067.3 | 申请日: | 2014-06-10 |
公开(公告)号: | CN105339355B | 公开(公告)日: | 2018-02-27 |
发明(设计)人: | G·沃尔法特;P·鲁马科;A·卡尔亚莱宁;M·帕斯奈米;P·皮耶迪凯宁;A·哈伊卡雷宁;E·韦伊塞宁;E·蒂艾宁 | 申请(专利权)人: | 奥赖恩公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;A61K31/4164;A61K31/4196;C07D249/08;C07D233/58;C07D401/04;A61K31/501;A61K31/4192;C07D249/04;C07D257/04;A61K31/41;A61K31/506;C |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 隋晓平,黄革生 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了式(I)化合物其可药用的盐和酯,在式(I)中,R1-R8、A、B、Z1和Z2如权利要求所定义。式(I)化合物具有作为雄性激素受体拮抗剂(抑制剂)和/或细胞色素P450单氧酶17α‑羟基酶/17,20‑裂解酶(CYP17)抑制剂的作用。该类化合物可以用作治疗癌症的药物,特别是前列腺癌和其它希望雄性激素拮抗的雄性激素依赖性病症和疾病。 | ||
搜索关键词: | cyp17 抑制剂 雄性激素 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其可药用的盐:其中:环原子Z1和Z2独立为C或N,前提是至少一个环原子Z1和Z2为C;A为非芳族3-7元碳环或哌啶基;B为咪唑基、1,2,4‑三唑基、1,2,3‑三唑基、吡啶基、四唑基、嘧啶基、1,3,4‑噁二唑基、吡唑基、苯并[d]咪唑基、吡嗪基、1,3,4‑噻二唑基、噁唑基、噻唑基或异噁唑基环;R1为卤素、CHF2、CF3、C1‑7烷基或C1‑7烷氧基;R2为氰基或硝基;R3为H、卤素或C1‑7烷基;R4为C1‑7烷基、C2‑7链烯基、C3‑7环烷基C1‑7烷基、羟基C1‑7烷基、C1‑7烷氧基C1‑7烷基、C1‑7烷基羰基或苯基C1‑7烷基,或者,在A为非芳族3-7元碳环环并且B为咪唑基、1,2,4‑三唑基、1,2,3‑三唑基、吡啶基、四唑基、嘧啶基、1,3,4‑噁二唑基、吡唑基、吡嗪基、1,3,4‑噻二唑基、噁唑基、噻唑基或异噁唑基环的情况下,R4也可以是氢;R5为H、OH、C1‑7烷基、C1‑7烷氧基或羟基C1‑7烷基;R5’、R6’和R6独立为H、OH、C1‑7烷基或卤素;或者,在R6’和R6与环上相同碳原子相连情况下,R6’和R6可以与它们所连接的碳原子一起形成C3‑7环烷基环;R7为H、卤素、C1‑7烷基、C3‑7环烷基、C1‑7烷氧基、或‑C1‑7烷基‑X‑(CH2)n‑R9;R8为H或C1‑7烷基;R9为苯基;X为氧;n=0-3;R10和R11独立为H、C1‑7烷基或C1‑7烷基羰基。
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