[发明专利]杂环化合物

摘要

本发明提供了具有出色的JAK抑制作用的化合物或其盐，所述化合物或其盐用作自身免疫疾病(类风湿性关节炎、牛皮癣、炎性肠疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏综合征、多发性硬化、系统性红斑狼疮，等等)、癌症(白血病、子宫平滑肌肉瘤、前列腺癌、多发性骨髓瘤、恶病质、骨髓纤维化，等等)等等的预防或治疗剂。本发明涉及式(I)所代表的化合物或其盐，其中，每个符号如本说明书所定义。

主权项

式(I)所代表的化合物或其盐：其中R1是(1)任选被1至5个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基：(a)卤素原子，(b)任选被1至3个C1‑6烷基取代的C3‑8环烷基，(c)C1‑6烷氧基‑羰基，和(d)氨基甲酰基，(2)任选被1至3个C1‑6烷基取代的C3‑10环烷基，或(3)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6‑14芳基：(a)卤素原子，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基，和(c)氰基；R2是氢原子或氰基；R3是任选被1至3个选自卤素原子和C1‑6烷氧基的取代基取代的C1‑3烷基；R4是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)任选被C1‑6烷基‑羰基单或二取代的氨基，和(e)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(2)C3‑10环烷基，(3)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6‑14芳基：任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(4)具有一个氧原子的5或6元非芳香杂环基团，或(5)下式所代表的基团∶其中R6和R7各自独立地是C1‑6烷基；或R6和R7与相邻碳原子一起形成环丁烷、环己烷、四氢吡喃或四氢硫吡喃，每个任选被1至3个选自下列的取代基取代：卤素原子和氧代；R8和R9各自独立地是(i)氢原子，(ii)任选被1至3个选自卤素原子、C3‑8环烷基和C1‑6烷氧基的取代基取代的C1‑6烷基，(iii)任选被1至3个卤素原子取代的C3‑10环烷基，(iv)任选被1至3个卤素原子取代的C6‑14芳基，(v)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基，(vi)任选被1至3个卤素原子取代的C6‑14芳氧基，(vii)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基‑羰基，(viii)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基‑羰基，(ix)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基磺酰基，(x)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基甲酰基，其中C1‑6烷基任选被1至3个卤素原子取代，(xi)芳香杂环基团，或(xii)具有一个氧原子的5或6元非芳香杂环基团；或R8和R9与相邻的氮原子一起形成：(i)任选被1至3个选自下列的取代基取代的含氮芳香杂环：(a)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基，(b)羟基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基，和(d)卤素原子，或(ii)任选形成稠环或螺环的含氮非芳香杂环，它任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基：卤素原子，羟基，和C1‑6烷氧基，(b)羟基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基，(d)卤素原子，(e)C1‑6烷基‑羰基，(f)C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基‑羰基，和(g)氧代；R10和R11各自独立地是(i)氢原子，(ii)任选被1至3个选自卤素原子、C3‑8环烷基和C1‑6烷氧基的取代基取代的C1‑6烷基，(iii)任选被1至3个卤素原子取代的C3‑10环烷基，(iv)任选被1至3个卤素原子取代的C6‑14芳基，(v)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基，(vi)任选被1至3个卤素原子取代的C6‑14芳氧基，(vii)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基‑羰基，(viii)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基‑羰基，(ix)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基磺酰基，(x)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基甲酰基，其中C1‑6烷基任选被1至3个卤素原子取代，(xi)芳香杂环基团，或(xii)具有一个氧原子的5或6元非芳香杂环基团；或R10和R11与相邻的氮原子一起形成：(i)任选被1至3个选自下列的取代基取代的含氮芳香杂环：(a)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基，(b)羟基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基，和(d)卤素原子，或(ii)任选形成稠环或螺环的含氮非芳香杂环，它任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)任选被1至3个选自卤素原子、羟基和C1‑6烷氧基的取代基取代的C1‑6烷基，(b)羟基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷氧基，(d)卤素原子，(e)C1‑6烷基‑羰基，(f)C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基‑羰基，和(g)氧代；以及，R5是氢原子。