[发明专利]P2X7调节剂有效

专利信息
申请号: 201480027363.2 申请日: 2014-03-14
公开(公告)号: CN105209464B 公开(公告)日: 2019-01-01
发明(设计)人: M.J.阿尔卡扎瓦卡;B.D.阿利森;J.I.安德烈斯吉尔;C.C.希罗维安;H.R.科亚特;M.德安格利斯;邓晓虎;C.A.沃拉克;C.F.格林;M.A.列塔维奇;J.T.梁;N.S.曼尼;J.C.雷奇;B.M.萨瓦尔;A.索尤德-约翰逊;B.M.斯滕内;D.M.斯万森;J.L.沃尔 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00;A61P37/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;彭昶
地址: 比利时.比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及式(I、Ia、IIa和IIb)的化合物:本发明还涉及药物组合物,其包含式(I、Ia、IIa和IIb)的化合物。制备和使用式(I、Ia、IIa和IIb)的化合物的方法也在本发明的范围内。
搜索关键词: p2x7 调节剂
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物以及式(I)的化合物的药学上可接受的盐,其中R1为(a) 任选地被零至四个独立地选自卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、全卤代C1‑C4烷基和全卤代C1‑C4烷氧基的基团取代的苯基;或(b) 独立地选自下列的杂芳基:其中Rk独立地选自H、卤素、C1‑C3烷基、羟基、全卤代C1‑C4烷基和C1‑C4烷氧基;Rj独立地选自H或C1‑C3烷基,其中C1‑C3烷基任选地被一至三个卤素取代基、一个OH取代基或一个C1‑C4烷氧基取代基取代;并且n为0‑3的整数;X为N或CR2;R2为H、全卤代C1‑C4烷基或C1‑C3低级烷基;R3为H、全卤代C1‑C4烷基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷基‑O‑C1‑C4烷基、CH2Ri、‑C(O)Re或苯基,其中所述苯基任选地被零至两个独立地选自卤素、C1‑C3烷基、C1‑C4烷氧基、全卤代C1‑C4烷基和全卤代C1‑C4烷氧基的基团取代;Ri为OH、NC3H6、N(C1‑C3烷基)2或卤素;Re为OH、OC1‑C3烷基、N(C1‑C3烷基)2或NC3H6;R4和R5独立地为H或C1‑C3烷基;R8为任选地被零至四个Rm取代基取代的苯基或吡啶基,其中Rm独立地选自卤素、C1‑C3烷基、羟基、C1‑C4烷氧基、全卤代C1‑C4烷基和全卤代C1‑C4烷氧基;或者R8独立地选自:
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