[发明专利]用于治疗II型糖尿病的GPR120激动剂无效
申请号: | 201480027348.8 | 申请日: | 2014-03-07 |
公开(公告)号: | CN105209446A | 公开(公告)日: | 2015-12-30 |
发明(设计)人: | Z.隋;C.蔡;X.张 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D275/00 | 分类号: | C07D275/00;C07D333/32;C07D417/04;C07D417/12;A61K31/381;A61K31/425;A61P3/04;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;刘力 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: |
本发明公开了用于治疗病症的化合物、组合物和方法,该病症受GPR120受体介导的影响。此类化合物由如下式(I)和式(II)表示: |
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搜索关键词: | 用于 治疗 ii 糖尿病 gpr120 激动剂 | ||
【主权项】:
一种式(I)的化合物,或其对映体、非对映体或可药用盐形式
式(I)其中Y为C(R3)或N;其中R3为氢或甲基;R1选自氢、C1‑4烷基、氟、氯、环丙基、1,1‑二氟乙基、全氟乙基、三氟甲基和苯基;其中苯基任选独立地被一个或两个取代基取代,所述取代基为C1‑2烷基、甲氧基、氯、氟、或三氟甲基;Q选自q1至q6
;其中RB为一至四个取代基,所述取代基独立地选自甲基、乙基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基和三氟甲氧基;前提条件是RB为乙基、甲氧基、溴、三氟甲基、或三氟甲氧基中的不多于一者;RC为i)
其中介于C1和C2之间的键为单键或双键; R2为羟甲基或羧基; R4为氢或甲基;ii) 羟甲基乙炔基;iii) 羧基环丙基;或iv) 羟甲基环丙基;G为i) 氢;ii) C1‑4烷基;iii) 甲氧基;iv) 氯;v) 三氟甲基;vi) 环戊基或环戊烯基;vii) 任选独立地被一个或两个取代基取代的吡啶基,所述取代基独立地选自C1‑2烷基、C1‑2烷氧基、氯和氟;viii) 任选被一个氯取代基取代的噻吩基;ix) 苯并稠合的杂环基,其为苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基或2,3‑二氢苯并呋喃‑5‑基;x) 四氢呋喃基;xi) 3,3‑二氟环丁‑1‑基;xii) 3,3‑二氟环戊‑1‑基;或xiii) 4‑(RA)苯基,其中RA选自氢、乙炔基、C1‑3烷基、C1‑2烷氧基、氟、氯、溴、1‑氟乙基、1,1‑二氟乙基、三氟甲基、甲基羰基和环丙基;其中组xiii)中的所述苯基任选独立地进一步被一个或两个另外的氟或甲氧基取代基取代。
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