[发明专利]激酶抑制剂的组合及其用途在审

专利信息
申请号: 201480026545.8 申请日: 2014-03-12
公开(公告)号: CN105246482A 公开(公告)日: 2016-01-13
发明(设计)人: 刘异;任平达;卡塔洋·杰森;昕·郭;C·罗梅尔;T·E·威尔森 申请(专利权)人: 因特利凯有限责任公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供一种用于在受试者中治疗与PI3-激酶a和/或mTOR相关联的疾病病状的方法。在另一个方面,本发明提供一种用于在受试者中治疗与PI3-激酶a和/或mTOR相关联的疾病病状的方法。在另一个方面,阐述了一种抑制细胞中的Akt(S473)和Akt(T308)的磷酸化的方法。本发明还提供一种有效于在受试者中治疗与PI3-激酶α和/或mTOR相关联的疾病病状的药用试剂盒。
搜索关键词: 激酶 抑制剂 组合 及其 用途
【主权项】:
一种用于在受试者中治疗与PI3‑激酶α和/或mTOR相关联的疾病病状的方法,其包括向所述受试者同时或依次施用以下的组合:(a)根据第一给药方案的治疗有效量的PI3‑激酶α抑制剂,以及(b)根据第二给药方案的治疗有效量的mTOR抑制剂,其中所述PI3‑激酶α抑制剂表现出通过体外激酶测定所确定的相对于一种或多种I型磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3‑激酶)而言PI3‑激酶α的选择性抑制,其中所述一种或多种I型PI3‑激酶选自由以下组成的组:PI3‑激酶β、PI3‑激酶γ以及PI3‑激酶δ,其中每个给药方案独立地包括治疗期接着是休息期的重复周期,其中至少一个给药方案具有多于0天的一个休息期。
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