[发明专利]制备细胞凋亡诱导剂的方法有效
| 申请号： | 201480025215.7 | 申请日： | 2014-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN105164128B | 公开（公告）日： | 2017-12-12 |
| 发明（设计）人： | J.巴卡罗夫;J.卡利法诺;V.S.陈;A.C.克里斯滕森;T.A.格里姆;Y-Y.库;M.M.马尔赫恩;Y.M.朴 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07C67/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 权陆军,刘力 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文提供了一种制备细胞凋亡诱导剂(A1)的方法及其化学中间体。本文还提供了与本文中提供的方法有关的新颖化学中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 细胞 诱导剂 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式A1的化合物的方法：其中R2选自和；所述方法包括：(a) 将式(K)的化合物：其中R是C1至C12烷基，与叔丁醇盐、非质子的有机溶剂和水组合，以提供式(L)的化合物：和(b'') 将式(L)的化合物与1‑乙基‑3‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、4‑二甲基氨基吡啶、有机溶剂和式(N)的化合物组合，以提供式(A1)的化合物，其中R2是：或将式(L)的化合物与1‑乙基‑3‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、4‑二甲基氨基吡啶、有机溶剂和式(P)的化合物组合，以提供式(A1)的化合物，其中R2是：由此提供式(A1)的化合物；其中式(K)的化合物通过下述步骤制备：(d) 在非质子的有机溶剂中将式(D)的化合物：与式(I)的化合物、包含Pd2dba3或[(肉桂基)PdCl]2的钯源、叔丁醇盐和膦配位体组合：以提供式(K)的化合物。
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