[发明专利]多拉司他汀10和奥里斯他汀的衍生物

摘要

本发明涉及下式(I)化合物：其中：-R₁是H或OH，-R₂是(C₁–C₆)烷基、COOH、COO–((C₁–C₆)烷基)或噻唑基，-R₃是H或(C₁–C₆)烷基，以及-R₄是：·被选自OH和NR₅R₆中的一个或多个基团取代的、具有1至8个碳原子的、直链或支链、饱和或不饱和的烃基团，·–(CH₂CH₂X₁)(CH₂CH₂X₂)_a2(CH₂CH₂X₃)_a3(CH₂CH₂X₄)_a4(CH₂CH₂X₅)_a5R₇，·被选自OH和NR₉R₁₀中的一个或多个基团取代的芳基–(C₁–C8)烷基，或者·任选被选自(C₁–C₆)烷基、OH和NR₁₂R₁₃基团中的一个或多个基团取代的杂环–(C₁–C₈)烷基，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，和其用途，特别是用于治疗癌症的用途，以及包含其的药物组合物及其制备方法。

主权项

一种下式(I)的化合物：其中：‑R₁是H或OH，‑R₂是(C₁–C₆)烷基、COOH、COO–((C₁–C₆)烷基)或噻唑基，‑R₃是H或(C₁–C₆)烷基，和‑R₄是：■具有1至8个碳原子的、直链或支链的、饱和或不饱和烃链，例如(C₁–C₈)烷基，所述链被选自OH和NR₅R₆中的一个或多个基团取代，其中R₅和R₆彼此独立地代表H或(C₁–C₆)烷基，■‑(CH₂CH₂X₁)(CH₂CH₂X₂)_a2(CH₂CH₂X₃)_a3(CH₂CH₂X₄)_a4(CH₂CH₂X₅)_a5R₇基团，其中X₁、X₂、X₃、X₄和X₅彼此独立地代表O或NR₈，a2、a3、a4和a5彼此独立地代表0或1，R₇代表H且R₈代表H或(C₁‑C₆)烷基，■被选自OH和NR₉R₁₀基团中一个或多个基团取代的芳基–(C₁–C₈)烷基，其中R₉和R₁₀彼此独立地代表H或(C₁–C₆)烷基，或者■任选被选自(C₁–C₆)烷基、OH和NR₁₂R₁₃基团中一个或多个基团取代的杂环–(C₁–C₈)烷基，其中R₁₂和R₁₃彼此独立地代表H或(C₁–C₆)烷基，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。