[发明专利]具有杀精子活性的二硫代羧酸酯及其制备方法

摘要

本发明涉及作为杀精子剂的式I的化合物的合成及其生物学评价，及其药学上可接受酸盐。本发明提供双(4‑取代的‑1‑哌嗪基硫代羰基)二硫化物(当n＝0)和烷烃‑1,n‑二基双(4‑取代的哌嗪‑1‑二硫代羧酸酯)(当n＝0、1、2或3)，如附图的图1所示。这些化合物因其杀精子活性被发现是有用的。

主权项

1.具有式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中n＝0，且R选自：C4‑C16烷基、卤素取代的C4‑C16烷基、氨基取代的C4‑C16烷基、羟基取代的C4‑C16烷基、硝基取代的C4‑C16烷基、三氟甲基取代的C4‑C16烷基、环胺取代的C2‑C16烷基、氰基取代的C4‑C16烷基；其中n＝1、2或3，且R选自C1‑C16烷基、卤素取代的C1‑C16烷基、氨基取代的C1‑C16烷基、羟基取代的C1‑C16烷基、硝基取代的C1‑C16烷基、三氟甲基取代的C1‑C16烷基、环胺取代的C1‑C16烷基、烷氧基取代的C1‑C16烷基、氰基取代的C1‑C16烷基、取代的环烷基取代的C1‑C16烷基、芳基取代的C1‑C16烷基、杂芳基取代的C1‑C16烷基、烷氧基亚烷基取代的C1‑C16烷基、卤代亚烷基取代的C1‑C16烷基和卤代烷氧基取代的C1‑C16烷基；其中n＝0、1、2或3，且R选自环烷基、非乙酰基的酰基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、羰基、或硫代羰基和甲苯磺酰基或甲磺酰基；其中环烷基选自：烷基取代的环烷基、芳基取代的环烷基、卤素取代的环烷基、环烷基取代的环烷基、卤代环烷基取代的环烷基、氨基取代的环烷基、羟基取代的环烷基、硝基取代的环烷基、三氟甲基取代的环烷基、环胺取代的环烷基、硫代羟基取代的环烷基、烷氧基取代的环烷基、氰基取代的环烷基、氰基烷基取代的环烷基、硫代烷氧基取代的环烷基、卤代烷氧基取代的环烷基、杂芳基取代的环烷基、亚烷基取代的环烷基、烷氧基亚烷基取代的环烷基、卤代亚烷基取代的环烷基和具有与环烷基中相同的取代模式的含杂原子N、O、S的环烷基；其中非乙酰基的酰基选自：芳基取代的酰基、卤代芳基取代的酰基、氨基芳基取代的酰基、羟基芳基取代的酰基、硫代羟基芳基取代的酰基、硝基芳基取代的酰基、三氟甲基芳基取代的酰基、硫代烷氧基芳基取代的酰基、杂芳基取代的酰基、芳烷基取代的酰基、芳烷基芳基取代的酰基、氰基芳基取代的酰基、卤素取代的酰基、氨基取代的酰基、羟基取代的酰基、硫代羟基取代的酰基、硝基取代的酰基、烷氧基取代的酰基、卤代烷氧基取代的酰基、硫代烷氧基取代的酰基、卤代硫代烷氧基取代的酰基和氰基取代的酰基；其中烷氧基羰基选自：芳基取代的烷氧基羰基、卤代芳基取代的烷氧基羰基、氨基芳基取代的烷氧基羰基、羟基芳基取代的烷氧基羰基、硫代羟基芳基取代的烷氧基羰基、硝基芳基取代的烷氧基羰基、三氟甲基芳基取代的烷氧基羰基、烷氧基芳基取代的烷氧基羰基、硫代烷氧基芳基取代的烷氧基羰基、杂芳基取代的烷氧基羰基、烷基芳基取代的烷氧基羰基、芳烷基芳基取代的烷氧基羰基、氰基芳基取代的烷氧基羰基、卤素取代的烷氧基羰基、氨基取代的烷氧基羰基、羟基取代的烷氧基羰基、硫代羟基取代的烷氧基羰基、硝基取代的烷氧基羰基、烷氧基取代的烷氧基羰基、卤代烷氧基取代的烷氧基羰基、硫代烷氧基取代的烷氧基羰基、卤代硫代烷氧基取代的烷氧基羰基和氰基取代的烷氧基羰基；其中芳基选自：溴取代的芳基、氟取代的芳基、碘取代的芳基、烷基取代的芳基、芳基取代的芳基、环烷基取代的芳基、卤代环烷基取代的芳基、氨基取代的芳基、羟基取代的芳基、硝基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基、环胺取代的芳基、硫代羟基取代的芳基、烷氧基取代的芳基、氰基取代的芳基、氰基烷基取代的芳基、硫代烷氧基取代的芳基、卤代烷氧基取代的芳基、杂芳基取代的芳基、烷氧基亚烷基取代的芳基和卤代亚烷基取代的芳基；其中羰基或硫代羰基选自：芳基取代的羰基、卤代芳基取代的羰基、氨基芳基取代的羰基、羟基芳基取代的羰基、硫代羟基芳基取代的羰基、硝基芳基取代的羰基、三氟甲基芳基取代的羰基、硫代烷氧基芳基取代的羰基、杂芳基取代的羰基、烷基芳基取代的羰基、芳烷基芳基取代的羰基、氰基芳基取代的羰基、卤素取代的羰基、氨基取代的羰基、羟基取代的羰基、硫代羟基取代的羰基、硝基取代的羰基、烷氧基取代的羰基、卤代烷氧基取代的羰基、硫代烷氧基取代的羰基、卤代硫代烷氧基取代的羰基和氰基取代的羰基、烷基硫代羰硫基、芳基硫代羰硫基。