[发明专利]N-苯基-氨甲酰衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途

摘要

具有化学式(I)的HBV复制的抑制剂包括其立体化学异构形式、和盐、水合物、溶剂化物，其中X、R1、R2、R3和R4具有如在此定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们单独地或与其他HBV抑制剂相组合在HBV疗法中的用途。

主权项

1.一种具有化学式 (I) 的化合物或其立体异构体或互变异构形式，其中：代表：X代表‑(SO2)‑或单键，其中，当X代表–(SO2)‑时：R4选自下组，该组由以下各项组成：‑NR5R6、C1‑C6烷基、任选地包含一个或多个各自独立地选自下组的杂原子的3‑7元饱和环，该组由以下各项组成：O、S和N，此种3‑7元饱和环或C1‑C6烷基被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：氢、氟、C1‑C4烷氧基、OH、氧代、C1‑C4烷基、和环丙基，并且R1、R2和R3独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、CN、CHF2、CH2F、CF3和C1‑C3烷基和环丙基；当X代表单键时：R4是‑C(=O)O‑R7，并且R1、R2和R3独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、CN、CHF2、CH2F、CF3和C1‑C3烷基和环丙基；这样使得R1、R2和R3中的至少一个是氟，并且R1、R2和R3中的另一个是氢、卤素、CN、CHF2、CH2F、CF3和C1‑C3烷基和环丙基；R5选自下组，该组由以下各项组成：氢或甲基；R⁶选自下组，该组由以下各项组成：C₁‑C₆烷基或任选地包含一个或多个各自独立地选自下组的杂原子的3‑7元饱和环，该组由以下各项组成：O、S和N，此种3‑7元饱和环或C₁‑C₆烷基任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：氢、氟、CN、OH、氧代、‑NHC(=O)O‑ C₁‑C₄烷基、任选地被R⁸取代的C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、或；R7选自下组，该组由以下各项组成：C1‑C6烷基或任选地包含一个或多个各自独立地选自下组的杂原子的3‑7元饱和环，该组由以下各项组成：O、S和N；R8选自下组，该组由以下各项组成：氢、OH、C1‑C4烷基或CN；或其药学上可接受的盐。