[发明专利]作为CETP抑制剂的联芳基或杂环联芳基取代的环己烯衍生化合物有效
| 申请号： | 201480006696.7 | 申请日： | 2014-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN105143193B | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 李宰光;吴正泽;李载元;李叙熙;金一香;李在英;裵洙烈;S·李;金润泰 | 申请（专利权）人： | 株式会社钟根堂 |
| 主分类号： | C07D263/18 | 分类号： | C07D263/18;C07D263/08;C07D413/10;A61K31/421;A61P9/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 刘鸿林,张晓威 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供联芳基或杂环联芳基取代的环己烯衍生化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。本发明的化合物表现出增加HDL‑胆固醇水平并降低LDL‑胆固醇水平的CETP抑制作用。包含所述化合物的药物组合物可用于预防或治疗血脂异常或血脂异常相关性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 cetp 抑制剂 联芳基 杂环联芳基 取代 己烯 衍生 化合物 | ||
【主权项】：
以下式I的联芳基或杂环联芳基取代的环己烯衍生化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：[式I]其中R1为‑H或‑C1‑C3烷基；R2为‑H、卤素或‑C1‑C3烷基；R3、R4、R5和R6各自独立地为‑H、卤素、‑NO2、‑C1‑C3烷基或‑OC1‑C3烷基；R7为‑H、‑(C＝O)OR8或R8为‑H或‑C1‑C3烷基；R11和R12各自独立地为‑H或‑C1‑C3烷基，或可以形成4‑至6‑元非芳香性环，其中所述非芳香性环可以包含0至2个N或O杂原子，并且在所述非芳香性环中的一个或多个‑H可以被卤素或‑OH取代，所述非芳香性环中的N杂原子的数量不为0；A1、A2和A3各自独立地为N或CR9，其中若A2或A3为N，则A1为CR9；R9为‑H、卤素、‑C1‑C3烷基或‑OC1‑C3烷基；B为N或CR10；R10为‑H、卤素、‑C1‑C3烷基、‑OC1‑C3烷基、‑(C＝O)OR8或条件是在所述‑C1‑C3烷基或所述‑OC1‑C3烷基中的一个或多个‑H原子可以被‑F或‑CH3取代，并且若R7为–H，则B为CR10，并且R10为‑(C＝O)OR8或并且若R7不为–H，则R10不为‑(C＝O)OR8或
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