[发明专利]RHO激酶抑制剂

摘要

本发明提供了ROCK1和/或ROCK2的新型抑制剂。还提供了涉及抑制ROCK1和/或ROCK2的治疗疾病和病症的方法。本发明包括药物组合物，其包含本发明化合物和药学上可接受的载体和/或稀释剂。本发明包括组合物，其包含基本上纯的本发明化合物，及其药学上可接受的盐、立体异构体或水合物；以及药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂。

主权项

1.一种化合物，其具有式II：其中：R2选自由吲唑、环己基吡啶、苯基吡啶、苯基‑1H‑吡唑、1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶、1H‑吡唑、吡啶、异喹啉、喹啉和1,3‑噻唑基吡啶组成的组；R4和R5独立地选自由H、卤代、C1‑C8烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、C1‑C6烷氧基、‑C1‑6烷基‑O‑C1‑6烷基、‑NR41R42、‑(CH2)xNR41R42和–O‑C1‑6烷基‑O‑C1‑6烷基组成的组；R41和R42独立地选自由H、C1‑C8烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8炔基和‑C1‑6烷基‑O‑C1‑6烷基组成的组；或者R41和R42可合在一起形成具有最多3个杂原子的三至十二元环烷基或杂环，其任选地被独立地选自卤代、C1‑C6烷基及C1‑C6烷氧基的1至3个取代基取代；x选自0至6；或者R4和R5可合在一起形成具有最多3个杂原子的三至十二元杂环或芳族环，其任选地被独立地选自卤代和C1‑C6烷基及C1‑C6烷氧基的1至3个取代基取代；每个R6均独立地选自由以下组成的组：卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、‑C1‑6烷基‑O‑C1‑6烷基、C3‑C7环烷基、氧代、酰基、‑S‑C1‑6烷基、OH、NH2、CN和C1‑C3全氟烷基；以及d选自0至3。