[发明专利]一种饱和长链脂肪酸修饰的7-乙基-10-羟基喜树碱化合物及其长循环脂质体有效

专利信息
申请号: 201410838687.6 申请日: 2014-12-26
公开(公告)号: CN105777770B 公开(公告)日: 2018-05-25
发明(设计)人: 陈建明;吴婵;张元声;余侬;高保安;姚建忠;刘文丽;陈丽娜;邓莉;马娟娟 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;A61K31/4745;A61K9/127;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 赵青
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及医药技术领域。本发明涉及了一种饱和长链脂肪酸修饰的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱(SN‑38)化合物及其长循环脂质体,SN‑38在取代反应条件和缚酸剂存在的条件下与饱和长链脂肪酰氯发生反应得到SN‑38单饱和脂肪酸酯化合物,它具有下述通式(Ⅰ)。将本发明化合物制备成长循环脂质体,具有提高药物抗肿瘤效果、增加药物稳定性、降低药物毒副作用等诸多优点。
搜索关键词: 饱和长链脂肪酸 长循环脂质体 羟基喜树碱 乙基 修饰 本发明化合物 单饱和脂肪酸 药物毒副作用 医药技术领域 抗肿瘤效果 药物稳定性 饱和长链 取代反应 脂肪酰氯 酯化合物 缚酸剂 脂质体 制备
【主权项】:
1.一类饱和长链脂肪酸修饰的7-乙基-10-羟基喜树碱化合物,其化合结构式如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,R表示
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